AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid

別名: AZD5153 HNT salt

目錄號：S8344 Purity: 99.99%

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調(diào)節(jié)劑來促進促癌基因的表達。

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure

CAS: 1869912-40-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2530.71	現(xiàn)貨
5mg	1204.71	現(xiàn)貨
25mg	4013.89	現(xiàn)貨
100mg	12040.18	現(xiàn)貨
1g	78378.35	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) KG-501 CPI-203 compound 3i (666-15) PFI-3 PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PLX51107 PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 GSK6853 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HCT116	Function assay	18 hrs	Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from N-terminal NanoLuc-tagged BRD4 bromodomain 1 (44 to 168 residues) (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 1.6 μM.	28195723
HCT116	Function assay	18 hrs	Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from NanoLuc-tagged full length BRD4 (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 0.005 μM.	28195723
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

FL-BRD4 ^[1]
(Cell-based assay)

5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	不像其他的單價抑制劑，AZD5153能同時與BRD4的兩個溴區(qū)結(jié)合。AZD5153顯著地影響MYC、E2F和mTOR的轉(zhuǎn)錄程序。而其對mTOR信號通路的調(diào)節(jié)與細胞系對AZD5153的敏感性有關(guān)。在U2OS細胞中，AZD5153有效地破壞BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所檢測的各個細胞系中有效地下調(diào)MYC蛋白水平（不論其對AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL細胞系對AZD5153高度敏感^[1]。
細胞實驗	細胞系	MV-4-11, MM.1S, K562細胞
	濃度	--
	孵育時間	48 h
	方法	流式分析檢測凋亡：用AZD5153或I-BET762處理MV-4-11, MM.1S和K562細胞，處理48小時。收集細胞，并終濃度為5 μmol/L的CellEvent在37℃下染色30分鐘。然后進行流式分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH BRD4 / C-MYC / GAPDH cle-PARP / cle-caspase3 / GAPDH Wee1 / CDK1 / p-CDK1 / GAPDH		30036377
	Growth inhibition assay	Tumor Volume / Body Weight		29636547
	IHC	cle-caspase3 / cle-PARP / Ki-67		31523195
	Immunofluorescence	CDC6 p-S54		29636547
	ELISA	IL-10 / IL-12		32184777

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZD5153在體內(nèi)多種移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、彌漫性大B細胞淋巴瘤），可導(dǎo)致腫瘤生長停滯或消退。在AML移植瘤和人類全血中，AZD5153可調(diào)節(jié)MYC和HEXIM1^[1]。攜帶MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在給藥后2、4、8小時監(jiān)測其藥效活性（瘤內(nèi)c-Myc水平）發(fā)現(xiàn)，給藥后8小時后化合物濃度在血漿中游離濃度<0.2 μM，c-Myc表達大幅度下降^[2]。
動物實驗	Animal Models	CB17 SCID和SCID beige小鼠
	Dosages	--
	Administration	by oral gavage mini-pump infusion 或 s.c

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03205176	Completed	Malignant Solid Tumors\|Lymphoma\|Ovarian Cancer\|Breast Cancer\|Pancreatic Cancer\|Prostate Cancer	AstraZeneca	June 30 2017	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573426/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27528113/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573426/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27528113/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	667.75	分子式	C₂₅H₃₃N₇O₃.C₁₁H₈O₃
CAS號	1869912-40-2	SDF	--
Smiles	CC1C(=O)N(CCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5OC)C=C4)C.C1=CC2=C(C=CC(=C2)O)C=C1C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (149.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (149.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (5.99 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid

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AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

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