| S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑,不依賴于VDAC,對攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活,介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。 |
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Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670
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Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide
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N-acetylcysteine amide是一種能穿透細(xì)胞膜的抗氧化劑,具有消炎活性,能夠調(diào)節(jié)NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。 |
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Pharmacol Res, 2025, 219:107902
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iScience, 2025, 28(3):111964
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Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S0788 |
ML 210
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ML-210 (CID 49766530)是一種選擇性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共價抑制劑,其EC50值為0.04 μM,可誘導(dǎo)鐵死亡。ML-210 可以選擇性地殺死誘導(dǎo)表達突變型 RAS 的細(xì)胞,并具有抗癌活性。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S9803 |
Elamipretide (SS-31, MTP-131)
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Elamipretide (MTP-131, SS-31)是一種 cytochrome c peroxidase 的抑制劑。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖誘導(dǎo)的線粒體功能障礙,突觸和記憶障礙。 |
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117622
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 296:118202
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Neurotherapeutics, 2025, S1878-7479(25)00250-8
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| S1988 |
Propylthiouracil
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Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲狀腺過氧化物酶和5'-脫碘酶抑制劑。 |
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J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.015020
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BMC Neurosci, 2015, 16:33
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| S4452 |
ML162
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ML162 是一種細(xì)胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共價抑制劑,可誘導(dǎo)鐵死亡。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):1982
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S0018 |
Verdiperstat
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Verdiperstat (AZD3241, BHV-3241)是一種選擇性、口服活性的 myeloperoxidase (MPO) 的不可逆抑制劑,其IC50值為630 nM。Verdiperstat (AZD3241) 可用于神經(jīng)退行性腦疾病的研究。 |
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| S6648 |
PF-06282999
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PF-06282999是一種具有口服生物利用度、不可逆的髓過氧化物酶(MPO)抑制劑,目前正處于治療心血管疾病的臨床試驗中。 |
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| S5977 |
3-Amino-1,2,4-triazole (3-AT)
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3-Amino-1,2,4-triazole (3-AT) 是一種 catalase 的不可逆抑制劑,可誘導(dǎo)過氧化氫解毒的補償機制,其中包括升高 glutathione peroxidase (GPX) 和 glutathione reductase 的活力。 |
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Redox Biol, 2023, 66:102855
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| S9874 |
4-Aminobenzohydrazide
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4-Aminobenzohydrazide (4-Aminobenzhydrazide, 4-aminobenzoic acid hydrazide, 4-ABAH, Myeloperoxidase Inhibitor I, NSC 640) 是 MPO (Myeloperoxidase) enzyme 的抑制劑,在MPO陽性細(xì)胞中增強了 iNOS 的誘導(dǎo),但在MPO-KO細(xì)胞中不發(fā)揮作用。 |
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Parasit Vectors, 2025, 18(1):248
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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| F1580 |
Glutathione Peroxidase 4 Antibody [J16C12]
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Glutathione Peroxidase 4,Glutathione Peroxidase 4/GPX4,GPX4 |
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Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
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Toxicol Appl Pharmacol, 2025, S0041-008X(25)00460-0
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Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(11)912
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| F1614 |
Myeloperoxidase Heavy Chain Antibody [G9M2]
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MPO,MPO/Myeloperoxidase,Myeloperoxidase |
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| E4652 |
ZX703
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ZX703 是一種蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC),它是一種通過泛素-蛋白酶體和自噬-溶酶體降解GPX4的藥物,DC50 為 0.315 μM。它誘導(dǎo)脂質(zhì)活性氧(ROS)的積累,從而誘導(dǎo)癌細(xì)胞鐵死亡。 |
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| E1244 |
FINO2
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FINO2是一種有效的鐵死亡誘導(dǎo)劑,可抑制GPX4活性。FINO2引起廣泛的脂質(zhì)過氧化。 |
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| E1375 |
JKE-1674
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JKE-1674 是 ML-210 的類似物,其中硝基異惡唑環(huán)被 α-硝基酮肟取代。 它是一種口服活性的谷胱甘肽過氧化物酶 4 (GPX4) 抑制劑,也是 GPX4 抑制劑 ML-210 的活性代謝物。 JKE-1674可以轉(zhuǎn)化為腈氧化物JKE-1777。 |
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Redox Rep, 2025, 30(1):2440204
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| E0471 |
Alkyne tyramide
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Alkyne tyramide是一種可點擊式抗壞血酸過氧化物酶2(ascorbate peroxidase 2, APEX2)探針,大大提高了完整酵母細(xì)胞的APEX標(biāo)記效率,也有助于識別APEX標(biāo)記位點,允許明確指定線粒體蛋白質(zhì)的膜拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)。 |
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| S0316 |
MPO-IN-28
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MPO-IN-28 (Compound 28) 是一種 myeloperoxidase (MPO) 的抑制劑,其IC50值為44 nM。 |
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| S6822 |
TMB dihydrochloride
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TMB dihydrochloride (3,3',5,5'-Tetramethylbenzidine dihydrochloride hydrate, TMB-d, BM blue, Sure Blue TMB)是一種出色的用于檢測 horseradish peroxidase (HRP) 標(biāo)記探針的比色底物,應(yīng)用在免疫組化和酶聯(lián)免疫吸附測定(ELISA)的染色過程中。 |
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Histol Histopathol, 2025, 18888
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| S4966 |
4-Methylesculetin
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4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有強大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。 |
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| S6106 |
3-Chloro-L-tyrosine
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3-Chloro-L-tyrosine是髓過氧物酶催化的氧化反應(yīng)標(biāo)記物,在從人類動脈粥樣硬化內(nèi)膜分離的低密度脂蛋白中水平顯著升高。 |
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| E4677 |
PKUMDL-LC-101-D04
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PKUMDL-LC-101-D04(GPX4-Activator-1d4) 是 谷胱甘肽過氧化物酶 4 (GPX4) 的強效變構(gòu)激活劑,可有效抑制鐵死亡和炎癥。在無細(xì)胞測定中,它在 20 μM 濃度下將 GPX4 活性提高 150%,在細(xì)胞提取物中則為 61 μM,同時還能防止膽固醇?xì)溥^氧化物 (ChOOH) 引起的損傷。 |
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| E2989New |
AZD5904
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AZD5904 是一種選擇性且不可逆的人髓過氧化物酶 (MPO)抑制劑。AZD5904 可降低 3-氯酪氨酸修飾的 MYBPC3 水平,恢復(fù) MYBPC3 磷酸化,并緩解鈣信號傳導(dǎo)和舒張缺陷。 |
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| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
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Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一種具有抗炎活性的三環(huán)喹喔啉生物堿。Caulophylline 可與魷魚視神經(jīng)節(jié)的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 結(jié)合,Kd值為50 nM。Caulophylline 可顯著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通過抑制 IκB 和 IKK 磷酸化來阻斷 NF-κB 的活化。 |
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| S3274 |
Glucosyl-vitexin
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Glucosyl-vitexin (Glucosylvitexin) 是小米中主要的C-糖基黃酮,可抑制 thyroid peroxidase (TPO) 的活性。 |
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| S3299 |
Demethyleneberberine
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Demethyleneberberine (DMB) 是黃柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可顯著地緩解體重減輕并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同時顯著地減少促炎細(xì)胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信號通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通過激活 AMPK 途徑改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。 |
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| S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑,不依賴于VDAC,對攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活,介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。 |
- Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670
- Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide
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N-acetylcysteine amide是一種能穿透細(xì)胞膜的抗氧化劑,具有消炎活性,能夠調(diào)節(jié)NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。 |
- Pharmacol Res, 2025, 219:107902
- iScience, 2025, 28(3):111964
- Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S0788 |
ML 210
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ML-210 (CID 49766530)是一種選擇性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共價抑制劑,其EC50值為0.04 μM,可誘導(dǎo)鐵死亡。ML-210 可以選擇性地殺死誘導(dǎo)表達突變型 RAS 的細(xì)胞,并具有抗癌活性。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S9803 |
Elamipretide (SS-31, MTP-131)
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Elamipretide (MTP-131, SS-31)是一種 cytochrome c peroxidase 的抑制劑。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖誘導(dǎo)的線粒體功能障礙,突觸和記憶障礙。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117622
- Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 296:118202
- Neurotherapeutics, 2025, S1878-7479(25)00250-8
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| S1988 |
Propylthiouracil
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Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲狀腺過氧化物酶和5'-脫碘酶抑制劑。 |
- J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.015020
- BMC Neurosci, 2015, 16:33
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| S4452 |
ML162
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ML162 是一種細(xì)胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共價抑制劑,可誘導(dǎo)鐵死亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1982
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S0018 |
Verdiperstat
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Verdiperstat (AZD3241, BHV-3241)是一種選擇性、口服活性的 myeloperoxidase (MPO) 的不可逆抑制劑,其IC50值為630 nM。Verdiperstat (AZD3241) 可用于神經(jīng)退行性腦疾病的研究。 |
- J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| S6648 |
PF-06282999
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PF-06282999是一種具有口服生物利用度、不可逆的髓過氧化物酶(MPO)抑制劑,目前正處于治療心血管疾病的臨床試驗中。 |
- J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| S9874 |
4-Aminobenzohydrazide
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4-Aminobenzohydrazide (4-Aminobenzhydrazide, 4-aminobenzoic acid hydrazide, 4-ABAH, Myeloperoxidase Inhibitor I, NSC 640) 是 MPO (Myeloperoxidase) enzyme 的抑制劑,在MPO陽性細(xì)胞中增強了 iNOS 的誘導(dǎo),但在MPO-KO細(xì)胞中不發(fā)揮作用。 |
- Parasit Vectors, 2025, 18(1):248
- Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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| E1244 |
FINO2
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FINO2是一種有效的鐵死亡誘導(dǎo)劑,可抑制GPX4活性。FINO2引起廣泛的脂質(zhì)過氧化。 |
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| E1375 |
JKE-1674
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JKE-1674 是 ML-210 的類似物,其中硝基異惡唑環(huán)被 α-硝基酮肟取代。 它是一種口服活性的谷胱甘肽過氧化物酶 4 (GPX4) 抑制劑,也是 GPX4 抑制劑 ML-210 的活性代謝物。 JKE-1674可以轉(zhuǎn)化為腈氧化物JKE-1777。 |
- Redox Rep, 2025, 30(1):2440204
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| S0316 |
MPO-IN-28
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MPO-IN-28 (Compound 28) 是一種 myeloperoxidase (MPO) 的抑制劑,其IC50值為44 nM。 |
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| S4966 |
4-Methylesculetin
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4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有強大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。 |
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| E2989New |
AZD5904
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AZD5904 是一種選擇性且不可逆的人髓過氧化物酶 (MPO)抑制劑。AZD5904 可降低 3-氯酪氨酸修飾的 MYBPC3 水平,恢復(fù) MYBPC3 磷酸化,并緩解鈣信號傳導(dǎo)和舒張缺陷。 |
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| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
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Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一種具有抗炎活性的三環(huán)喹喔啉生物堿。Caulophylline 可與魷魚視神經(jīng)節(jié)的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 結(jié)合,Kd值為50 nM。Caulophylline 可顯著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通過抑制 IκB 和 IKK 磷酸化來阻斷 NF-κB 的活化。 |
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| S3274 |
Glucosyl-vitexin
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Glucosyl-vitexin (Glucosylvitexin) 是小米中主要的C-糖基黃酮,可抑制 thyroid peroxidase (TPO) 的活性。 |
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| S3299 |
Demethyleneberberine
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Demethyleneberberine (DMB) 是黃柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可顯著地緩解體重減輕并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同時顯著地減少促炎細(xì)胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信號通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通過激活 AMPK 途徑改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。 |
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