• <dfn id="q240u"></dfn>
    • RSL3

      別名: (1S,3R)-RSL3

      RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑,不依賴于VDAC,對攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活,介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。

      RSL3 Chemical Structure

      RSL3 Chemical Structure

      CAS: 1219810-16-8

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1393.16 現(xiàn)貨
      5mg 1613.65 現(xiàn)貨
      25mg 5708.45 現(xiàn)貨
      100mg 7944.3 現(xiàn)貨
      1g 12039.3 現(xiàn)貨
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      常與RSL3一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

      Erastin


      RSL3和Erastin是鐵死亡誘導(dǎo)劑(FINs),使癌細(xì)胞(H460/A549)對電離輻射(IR)敏感。

      Ferrostatin-1 (Fer-1)


      Ferrostatin-1 (Fer-1)可有效消除M0/M1/M2巨噬細(xì)胞中RSL3引起的活性氧(ROS)水平升高。

      Liproxstatin-1


      在人腎近端小管上皮細(xì)胞(HRPTEpiCs)中,RSL3誘導(dǎo)的脂質(zhì)氧化可被Liproxstatin-1阻止。

      FIN56


      RSL3和FIN56是導(dǎo)致HT-1080細(xì)胞中GPX4蛋白豐度降低的鐵死亡誘導(dǎo)劑。

      ML 210


      RSL3和ML 210在小細(xì)胞肺癌(SCLC)中誘導(dǎo)脂質(zhì)活性氧(ROS)和鐵依賴性細(xì)胞死亡。

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      Molt-4 Cell death assay 0.075 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
      Jurkat Cell death assay 0.1 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
      MEFs and HT1080 cells Function assay 0.5 μM 24 h 30686534
      RMS13 cells Cell death assay 0, 60, 100, 140 and 180 μM 48 h Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. 26157704
      BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
      BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 24 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining 22832321
      BJeH Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
      BJeLR Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
      點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

      生物活性

      產(chǎn)品描述 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑,不依賴于VDAC,對攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活,介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。
      靶點(diǎn)
      Gpx4 [1]
      (In Calu-1 cells)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 可誘導(dǎo)鐵死亡的化合物通過直接結(jié)合或減少谷胱甘肽來使GPX4失活。結(jié)合GPX4后,RSL3使GPX4失活、誘導(dǎo)脂質(zhì)過氧化而誘發(fā)的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地誘導(dǎo)與致瘤性RAS的協(xié)同致死。低濃度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD細(xì)胞的生長,在處理后8小時可殺死敏感細(xì)胞[1][2]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞
      濃度 1 μg/ml
      孵育時間 16小時
      方法

      TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞處理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3,共同孵育16小時。收集所有活細(xì)胞和死亡細(xì)胞進(jìn)行離心(1000 rpm for 5 min),保留細(xì)胞沉淀進(jìn)行后續(xù)裂解實(shí)驗(yàn)。

      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 30524291
      Growth inhibition assay Cell viability 26157704
      Immunofluorescence ALOX12 / ALOX15 4-HNE 28837253
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 前列腺素內(nèi)過氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一種關(guān)鍵的酶。組成型PTGS1和誘導(dǎo)型PTGS2是PTGS的兩種同功酶。在小鼠中,處理以RSL3和erastin后可顯著上調(diào)由PTGS2編碼的COX-2水平[1]
      動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 通過皮下注射植入移植瘤的無胸腺的裸鼠(8周齡)
      Dosages 100 mg/kg
      Administration 皮下注射
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 440.88 分子式

      C23H21ClN2O5

      CAS號 1219810-16-8 SDF Download RSL3 SDF
      Smiles COC(=O)C1CC2=C(C(N1C(=O)CCl)C3=CC=C(C=C3)C(=O)OC)NC4=CC=CC=C24
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 88 mg/mL ( (199.6 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 15 mg/mL (34.02 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實(shí)驗(yàn)計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

      在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱[email protected],直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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