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- 免疫&炎癥
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10058-F4
10058-F4是一種c-Myc抑制劑，特異性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄激活。10058-F4 可促進(jìn) Caspase-3 依賴的凋亡并調(diào)節(jié)自噬。
10058-F4 Chemical Structure
CAS: 403811-55-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
10058-F4相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | c-Myc | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | 10074-G5 MYCi975 MYCi361 APTO-253 EN4 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| CCRF-CEM | Function assay | 60 μM | 24 h | c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls | 25120723 |
| Jurkat | Function assay | 60 μM | 24 h | c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls | 25120723 |
| Nalm-6 | Function assay | 0-400?μM | 48 h | reduced the metabolic activity, IC50=430 μM | 30957273 |
| REH | Function assay | 0-400?μM | 48 h | reduced the metabolic activity, IC50=400 μM | 30957273 |
| HL-60 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| U937 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| NB4 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 10058-F4是一種c-Myc抑制劑，特異性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄激活。10058-F4 可促進(jìn) Caspase-3 依賴的凋亡并調(diào)節(jié)自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 10058-F4抑制白血病細(xì)胞生長，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4誘導(dǎo)AML細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和凋亡。10058-F4使AML細(xì)胞停滯在G0/G1期，下調(diào)c-Myc的表達(dá)，上調(diào)CDK抑制劑p21和p27。同時(shí)，10058-F4通過激活線粒體途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，觀察到Bcl-2下調(diào)，Bax上調(diào)，胞漿內(nèi)細(xì)胞色素C釋放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞分化，可能通過激活多種轉(zhuǎn)錄因子。相似地，10058-F4作用于原代AML細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2細(xì)胞增殖，可能通過上調(diào)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑，p21WAF1，及降低細(xì)胞內(nèi)[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4處理，還在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)人類端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2細(xì)胞增殖，還增強(qiáng)其對(duì)常規(guī)化療藥物的敏感性。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HL-60, U937, 和 NB-4 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72 小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞接種在 96孔板上(細(xì)胞系按105/mL接種，原代白血病細(xì)胞按5×105/mL接種), 按一式三份使用指定濃度10058-F4處理。在不同時(shí)間點(diǎn)，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下溫育3小時(shí)后，移除MTT培養(yǎng)基，加入100 μL DMSO 裂解緩沖液。使用分光光度計(jì)測(cè)定570nm波長處，處理組細(xì)胞與溶劑對(duì)照組細(xì)胞的吸光度百分比，測(cè)測(cè)評(píng)活細(xì)胞數(shù)。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 |
|
25793663 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28861328 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 10058-F4單獨(dú)靜脈注射，在5分鐘時(shí)達(dá)到血漿峰值，濃度約為300 μM，在360分鐘時(shí)，下降到低于檢測(cè)下限。血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)最好繪制成二室，開放的，線性模型。在脂肪，對(duì)肺，肝，腎中發(fā)現(xiàn)10058-F4的最高組織濃度。10058-F4的腫瘤峰值濃度低于血漿峰值濃度至少十倍。在血漿，肝和腎中確定10058-F4的8種代謝物。10058-F4的終端半衰期約為1小時(shí)，分布容積為>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg劑量靜脈注射處理小鼠，沒有顯著的腫瘤生長抑制作用。[3] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 攜帶PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠 |
| Dosages | 20 或 30 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 249.35 | 分子式 | C12H11NOS2 |
| CAS號(hào) | 403811-55-2 | SDF | Download 10058-F4 SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (200.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (4.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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