10074-G5

目錄號(hào)：S8426 Purity: 99.44%

10074-G5是c-Myc抑制劑，與c-Myc的bHLH-ZIP區(qū)域結(jié)合并使其變性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉(zhuǎn)錄活性（IC50=146 μM）。

10074-G5 Chemical Structure

CAS: 413611-93-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	876.54	現(xiàn)貨
50mg	3251.99	現(xiàn)貨
200mg	10402.05	現(xiàn)貨
1g	30221.34	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.44%

99.44

10074-G5相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	c-Myc	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	10058-F4 MYCi975 MYCi361 APTO-253 EN4	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

10074-G5是c-Myc抑制劑，與c-Myc的bHLH-ZIP區(qū)域結(jié)合并使其變性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉(zhuǎn)錄活性（IC50=146 μM）。

靶點(diǎn)

c-Myc ^[1]
(Cell-free assay)

2.8 μM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	10074-G5與c-Myc的bHLH-ZIP區(qū)域結(jié)合并使其變形，抑制c-Myc/Max異聚體的形成和轉(zhuǎn)錄活性。在體外實(shí)驗(yàn)中，10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)并破壞c-Myc/Max二聚化。Daudi可積聚10074-G5，在加藥后6小時(shí)，10074-G5達(dá)到最高的胞內(nèi)溶度。在4小時(shí)后，10074-G5在Daudi細(xì)胞中抑制、減少c-Myc/Max的二聚化，下降75%，抑制效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。總c-Myc蛋白表達(dá)水平也被減少，10 μM 10074-G5處理24小時(shí)，處理組的c-Myc蛋白表達(dá)水平比對(duì)照組下降約40%。10074-G5在體外實(shí)驗(yàn)中，對(duì)Daudi和HL-60這些過(guò)表達(dá)c-Myc的細(xì)胞具有細(xì)胞毒性作用^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Daudi細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	0, 1, 3, 6 或 24 h
	方法	將處于對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的Daudi細(xì)胞用10 μM 10074-G5處理0, 1, 3, 6 或 24 h（化合物溶于完全培養(yǎng)基，總體積3 ml）。處理完后，收集細(xì)胞，每個(gè)處理?xiàng)l件下的細(xì)胞分成兩份，分裝在離心管中（每管1.5 ml），用0.5 ml硅油覆蓋其上。以12000g的轉(zhuǎn)速離心4分鐘，離心后，吸取上層1 ml培養(yǎng)基置于冷凍管，-70℃儲(chǔ)存。將其余培養(yǎng)基和硅油小心移除，注意不要吸取到細(xì)胞沉淀。用棉簽將離心管周?chē)謇砀蓛簦缓髮⒓?xì)胞沉淀置于-70℃儲(chǔ)存待用。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	MYCN HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7		24859015

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	通過(guò)腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中，其在血漿中半衰期為37分鐘；血漿濃度峰值為58 μM，是其在腫瘤中濃度峰值的10倍高。10074-G5在體內(nèi)無(wú)抗腫瘤活性可能是因?yàn)樗隗w內(nèi)快速代謝，而代謝產(chǎn)物無(wú)活性，由此導(dǎo)致10074-G5在腫瘤中的濃度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通過(guò)靜脈注射給藥途徑，給帶瘤（Daudi細(xì)胞）小鼠注射20 mg/kg化合物5分鐘后，10074-G5在血漿中的濃度達(dá)到峰值，但在血漿中濃度會(huì)迅速下降。除了肺部、肝臟和脂肪，10074-G5在組織中的濃度一直低于血漿濃度^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無(wú)特異病原的C.B-17 SCID小鼠
	Dosages	20 mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	332.31	分子式	C₁₈H₁₂N₄O₃
CAS號(hào)	413611-93-5	SDF	Download 10074-G5 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (24.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (30.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.330mg/ml (0.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL6.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.45mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):