| S1109 |
BI 2536
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BI-2536是一種有效的Plk1抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值為37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表達。BI-2536可誘導凋亡而減弱自噬。Phase 2。 |
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Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
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Nat Commun, 2025, 16(1):1599
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Genome Biol, 2025, 26(1):204
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| S7153 |
10058-F4
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10058-F4是一種c-Myc抑制劑,特異性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表達的轉錄激活。10058-F4 可促進 Caspase-3 依賴的凋亡并調節(jié)自噬。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):138
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Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
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| S8762 |
dBET6
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dBET6是一種具有良好的細胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解劑,與BRD4結合的IC50值為14 nM。dBET6 還可誘導c-MYC的下調和凋亡。 |
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Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
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J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
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J Pathol, 2024, 262(1):37-49
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| S8426 |
10074-G5
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10074-G5是c-Myc抑制劑,與c-Myc的bHLH-ZIP區(qū)域結合并使其變性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉錄活性(IC50=146 μM)。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
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Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
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Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
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| S8906 |
MYCi975
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MYCi975 (NUCC-0200975)是一種有效的、選擇性的、口服活性的 MYC 抑制劑,可破壞MYC/MAX相互作用,促進MYC T58磷酸化和MYC降解,并損害MYC驅動的基因表達。MYCi975具有有效的抗腫瘤活性。 |
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Nature, 2025, 646(8085):707-715
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115722
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Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
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| S8905 |
MYCi361
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MYCi361 (NUCC-0196361)是一種 MYC 的抑制劑,可與細胞內(nèi)的MYC結合,破壞 MYC/MAX 二聚體并削弱MYC驅動的基因表達。MYCi361 可與MYC結合,對應的Kd值為3.2 μM。MYCi361 可抑制體內(nèi)腫瘤生長,增加腫瘤免疫細胞浸潤,上調腫瘤上的PD-L1,并使腫瘤對anti-PD1免疫療法敏感。 |
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Cells, 2025, 14(10)709
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RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
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Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
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| S9807 |
EN4
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EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共價配體,相對于N-MYC和L-MYC對 c-MYC 具有選擇性。EN4 可抑制MYC轉錄活性、下調MYC靶標,并損害腫瘤發(fā)生。 |
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Cell Rep, 2025, 44(3):115327
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Nat Commun, 2024, 15(1):3905
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Cell Rep, 2023, 42(11):113198
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| S6963 |
APTO-253
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APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表達并選擇性誘導 CDKN1A (p21),促進G0-G1細胞周期停滯并觸發(fā)急性髓細胞白血病(AML)細胞中的凋亡。APTO-253 也是一種 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的誘導劑。 |
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
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| F2664 |
c-Myc/N-Myc Antibody [G7K4]
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Myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 39, bHLHe39, Proto-oncogene c-Myc, Transcription factor p64, myc, N-myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 37, bHLHe37, MYCN, BHLHE37, NMYC |
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| F0373 |
CTCF Antibody [D6C21]
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CTCF Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CTCF protein. |
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| F0896 |
N-Myc Antibody [K14L17]
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N-Myc,n-Myc/MYCN |
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| F0689 |
IMP1 Antibody [A10E3]
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IGF2BP1/IMP1,IMP1 |
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| F2500 |
MAX Antibody [J15H21]
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MAX |
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| E1022 |
DMBA (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)
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7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) 是一種免疫抑制劑,也是一種強效的器官特異性致癌物。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.09.21.613572
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| S8961 |
Alobresib (GS-5829)
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Alobresib (GS-5829) 是一種新型的 BET 抑制劑,是一種針對復發(fā)/耐藥的USC過表達c-Myc的高效治療劑。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL細胞增殖并通過解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等關鍵信號通路的管制來誘導白血病細胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 還可抑制 NF-κB 的信號傳導。 |
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| E4750New |
Cpd. 37
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MYC-IN-3 (Cpd. 37) 是一種炔基取代的苯基吡唑衍生物,是一種 MYC 功能抑制劑,可通過破壞 MYC/MAX 相互作用(在 PC3 細胞中 IC50 為 1.27 μM)并阻止 MYC/MAX 與 DNA 結合來抑制其功能。它對多種惡性細胞系具有抗增殖活性,并在小鼠前列腺癌同種異體移植模型中表現(xiàn)出增強的治療效果。 |
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| E1882 |
THZ1
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THZ1 是一種有效的 CDK7 共價抑制劑,IC50 為 3.2 nM。它還能抑制 CDK12 和 CDK13 并下調 MYC 表達。它對多種癌細胞系(包括人類 T 細胞急性淋巴細胞白血病 (T-ALL) 癌癥)均具有強大的抗增殖作用。 |
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| S0103 |
ML327
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ML327 是一種異惡唑化合物,可阻止MYC的表達和神經(jīng)母細胞瘤中腫瘤形成。ML327 還可恢復 E-cadherin 的表達,其胞內(nèi)印跡的EC50值為1.0 μM。ML327 可誘導凋亡。 |
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| S0987 |
MYCMI-6
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MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白質相互作用的有效且選擇性內(nèi)源抑制劑。 MYCMI-6 阻斷 MYC 驅動的轉錄并與 MYC bHLHZip 結構域結合,Kd 為 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依賴性方式抑制腫瘤細胞生長,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 誘導細胞凋亡。 |
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| S9667 |
Inobrodib (CCS-1477)
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Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一種有效的和選擇性的 p300/CBP bromodomain 的抑制劑。CCS1477 通過抑制 androgen receptor (AR) 的表達和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
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Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
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Nat Commun, 2025, 16(1):4133
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
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| S9871 |
BTYNB
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BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一種有效且選擇性的 IMP1 與 c-Myc mRNA結合的抑制劑。BTYNB 可下調β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通過損害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA關聯(lián)來破壞這種增強子功能。 |
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| F4919New |
Myc tag Antibody [A14H15]
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| S0249 |
Mycro 3
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Mycro 3 在全細胞試驗中是一種有效的、選擇性的 c-Myc 抑制劑。Mycro 3 還對AP-1 顯示出弱的抑制活性。 |
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J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
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| A5968 |
Anti-Myc-Tag Mouse Recombinant mAb
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Anti-Myc-Tag detects the level of Myc-tagged target protein. |
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Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
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Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
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| S1109 |
BI 2536
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BI-2536是一種有效的Plk1抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值為37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表達。BI-2536可誘導凋亡而減弱自噬。Phase 2。 |
- Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
- Nat Commun, 2025, 16(1):1599
- Genome Biol, 2025, 26(1):204
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| S7153 |
10058-F4
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10058-F4是一種c-Myc抑制劑,特異性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表達的轉錄激活。10058-F4 可促進 Caspase-3 依賴的凋亡并調節(jié)自噬。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):138
- Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
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| S8426 |
10074-G5
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10074-G5是c-Myc抑制劑,與c-Myc的bHLH-ZIP區(qū)域結合并使其變性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉錄活性(IC50=146 μM)。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
- Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
- Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
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| S8906 |
MYCi975
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MYCi975 (NUCC-0200975)是一種有效的、選擇性的、口服活性的 MYC 抑制劑,可破壞MYC/MAX相互作用,促進MYC T58磷酸化和MYC降解,并損害MYC驅動的基因表達。MYCi975具有有效的抗腫瘤活性。 |
- Nature, 2025, 646(8085):707-715
- Cell Rep, 2025, 44(6):115722
- Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
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| S8905 |
MYCi361
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MYCi361 (NUCC-0196361)是一種 MYC 的抑制劑,可與細胞內(nèi)的MYC結合,破壞 MYC/MAX 二聚體并削弱MYC驅動的基因表達。MYCi361 可與MYC結合,對應的Kd值為3.2 μM。MYCi361 可抑制體內(nèi)腫瘤生長,增加腫瘤免疫細胞浸潤,上調腫瘤上的PD-L1,并使腫瘤對anti-PD1免疫療法敏感。 |
- Cells, 2025, 14(10)709
- RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
- Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
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| S9807 |
EN4
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EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共價配體,相對于N-MYC和L-MYC對 c-MYC 具有選擇性。EN4 可抑制MYC轉錄活性、下調MYC靶標,并損害腫瘤發(fā)生。 |
- Cell Rep, 2025, 44(3):115327
- Nat Commun, 2024, 15(1):3905
- Cell Rep, 2023, 42(11):113198
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| S6963 |
APTO-253
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APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表達并選擇性誘導 CDKN1A (p21),促進G0-G1細胞周期停滯并觸發(fā)急性髓細胞白血病(AML)細胞中的凋亡。APTO-253 也是一種 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的誘導劑。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
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| E4750New |
Cpd. 37
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MYC-IN-3 (Cpd. 37) 是一種炔基取代的苯基吡唑衍生物,是一種 MYC 功能抑制劑,可通過破壞 MYC/MAX 相互作用(在 PC3 細胞中 IC50 為 1.27 μM)并阻止 MYC/MAX 與 DNA 結合來抑制其功能。它對多種惡性細胞系具有抗增殖活性,并在小鼠前列腺癌同種異體移植模型中表現(xiàn)出增強的治療效果。 |
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| E1882 |
THZ1
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THZ1 是一種有效的 CDK7 共價抑制劑,IC50 為 3.2 nM。它還能抑制 CDK12 和 CDK13 并下調 MYC 表達。它對多種癌細胞系(包括人類 T 細胞急性淋巴細胞白血病 (T-ALL) 癌癥)均具有強大的抗增殖作用。 |
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| S0103 |
ML327
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ML327 是一種異惡唑化合物,可阻止MYC的表達和神經(jīng)母細胞瘤中腫瘤形成。ML327 還可恢復 E-cadherin 的表達,其胞內(nèi)印跡的EC50值為1.0 μM。ML327 可誘導凋亡。 |
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| S0987 |
MYCMI-6
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MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白質相互作用的有效且選擇性內(nèi)源抑制劑。 MYCMI-6 阻斷 MYC 驅動的轉錄并與 MYC bHLHZip 結構域結合,Kd 為 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依賴性方式抑制腫瘤細胞生長,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 誘導細胞凋亡。 |
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| S9667 |
Inobrodib (CCS-1477)
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Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一種有效的和選擇性的 p300/CBP bromodomain 的抑制劑。CCS1477 通過抑制 androgen receptor (AR) 的表達和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
- Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
- Nat Commun, 2025, 16(1):4133
- PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
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| S9871 |
BTYNB
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BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一種有效且選擇性的 IMP1 與 c-Myc mRNA結合的抑制劑。BTYNB 可下調β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通過損害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA關聯(lián)來破壞這種增強子功能。 |
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| S0249 |
Mycro 3
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Mycro 3 在全細胞試驗中是一種有效的、選擇性的 c-Myc 抑制劑。Mycro 3 還對AP-1 顯示出弱的抑制活性。 |
- J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
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