Alfuzosin HCl

別名: SL 77499 HCl 中文名稱：鹽酸阿夫唑嗪

目錄號：S1409 Purity: 99.96%

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。

Alfuzosin HCl Chemical Structure

CAS: 81403-68-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1068.51	現(xiàn)貨
10mg	809.41	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Alfuzosin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Naftopidil Detomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Fenoterol hydrobromide	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。

靶點(diǎn)

α1-adrenergic receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Alfuzosin顯著提高全細(xì)胞鈉離子（hNa(v)1.5）峰值電流，增加后期hNa(v)1.5單通道開口的概率，并顯著縮短了從失活恢復(fù)的慢速時(shí)間常數(shù)。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脈沖串持續(xù)時(shí)間和每脈沖串開口2-和3-倍之間。^[1] 在10 mM phenylephrine預(yù)收縮的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin顯示出濃度依賴性舒張作用。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Alfuzosin（300 nM）顯著延長兔Purkinje fibers纖維的動作電位期(APD)(60)和離體兔心的QT。^[1] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin增強(qiáng)Apomorphine誘發(fā)的勃起的次數(shù)和幅度。^[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin表現(xiàn)為一種α-腎上腺素能受體拮抗劑，阻止外源性去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮而不改變vas deferens輸精管的收縮。^[4] 在毀脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）顯著抑制α1選擇性激動劑Cirazoline產(chǎn)生的升壓反應(yīng)，但僅略微抑制對α2選擇性激動劑UK 14,304的反應(yīng)。Alfuzosin（1 毫克/千斤，靜脈注射）對prejunctional的α2受體刺激介導(dǎo)的反應(yīng)有影響最小（UK 14,304誘導(dǎo)的交感神經(jīng)心動過速的抑制作用）。在麻醉貓中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，靜脈注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）產(chǎn)生劑量相關(guān)抑制交感神經(jīng)腹下神經(jīng)刺激的尿道壓力增加。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT01685658	Withdrawn	Renal Colic\|Acute Renal Colic	Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes	September 2016	Phase 4
NCT00637715	Completed	Benign Prostatic Hyperplasia	Sanofi	October 2003	Phase 4
NCT00290030	Completed	Prostatic Hyperplasia\|Acute Urinary Retention	Sanofi	May 2001	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	425.91	分子式	C₁₉H₂₇N₅O₄.HCl
CAS號	81403-68-1	SDF	Download Alfuzosin HCl SDF
Smiles	CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol : 85 mg/mL (199.57 mM)

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol : 12 mg/mL (28.17 mM)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

DMSO : 43 mg/mL ( (100.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (21.13 mM)

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol : 11 mg/mL (25.82 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (3.29mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (3.29mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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