Apigenin

別名: LY 080400, NSC 83244 中文名稱：芹菜素,芹黃素,芹菜苷元

目錄號(hào)：S2262 Purity: 99.73%

Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，K_i為2 μM.。

Apigenin Chemical Structure

CAS: 520-36-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	735.38	現(xiàn)貨
50mg	580.57	現(xiàn)貨
200mg	1714.91	現(xiàn)貨
1g	4668.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

Apigenin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
human THP1 cells	Function assay	20 uM	1 h	Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells	Function assay	5 uM		Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
human MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM
human H9 cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM
human RS4:11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC
mouse L929 cells	Function assay		15 mins	Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining
mouse RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM
human H295R cells	Function assay			Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM
HEK293 FS cells	Function assay			Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM
MDCK cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM
human MDA-kb2 cells	Function assay			Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM
MCF-7 MX cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM
MDCK cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，K_i為2 μM.。

特性

對(duì)CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。

靶點(diǎn)

CYP2C9 ^[5]

2 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apigenin通過與三磷酸腺苷(ATP)競爭而抑制PKC。Apigenin也降低TPA誘導(dǎo)的細(xì)胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA誘導(dǎo)的c-jun和c-fos表達(dá)。Apigenin對(duì)轉(zhuǎn)化的v-H-ras表型的NIH3T3細(xì)胞具有反轉(zhuǎn)作用。^[1]在中國倉鼠卵巢細(xì)胞中，Apigenin能夠抑制硝基芘誘導(dǎo)的毒性基因引起的突變。在小鼠巨噬細(xì)胞中，Apigenin抑制LPS誘導(dǎo)的環(huán)氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表達(dá)。Apigenin被報(bào)道具有抑制蛋白激酶C，分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)，C3HI小鼠胚胎成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化以及v-Ha-ras-轉(zhuǎn)化的NIH3T3細(xì)胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻斷過氧物酶體增殖調(diào)控的激酶(ERK)，離體肝細(xì)胞中的MAPK。Apigenin可以下調(diào)Na⁺/Ca²⁺-交換器的表達(dá)，該蛋白是大鼠心肌細(xì)胞鈣離子外排的一個(gè)重要蛋白。在表皮細(xì)胞和成纖維細(xì)胞中，Apigenin通過抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滯，并伴隨p53蛋白質(zhì)穩(wěn)定性增加。在培養(yǎng)的人類內(nèi)皮細(xì)胞中，Apigenin能夠有效抑制TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附分子-1的上調(diào)。在人類卵巢癌細(xì)胞中，Apigenin通過PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信號(hào)通路抑制HIF-1α 和 VEGF表達(dá)^[2]在人類角質(zhì)細(xì)胞中，Apigenin通過抑制MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)并降低API轉(zhuǎn)錄因子水平抑制分化。Apigenin也會(huì)抑制人類角質(zhì)細(xì)胞的增殖。^[3]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21		29108230
	Immunofluorescence	E-caherin / Vimentin Snail		27203387
	Growth inhibition assay	Cell viability		23224239

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下調(diào)IL-4的產(chǎn)生。Apigenin通過抑制腫瘤細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺轉(zhuǎn)移。在雌性小鼠中，Apigenin引起子宮重量和整個(gè)子宮中雌激素受體(ER)-α濃度顯著增加，通過雌激素受體β1抑制前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞生長。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循環(huán)中結(jié)合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。^[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海馬區(qū)齒狀回區(qū)域細(xì)胞的增殖。^[4]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	270.24	分子式	C₁₅H₁₀O₅
CAS號(hào)	520-36-5	SDF	Download Apigenin SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.600mg/ml (5.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL32mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.800mg/ml (2.96mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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