Benzbromarone

別名: Desuric 中文名稱：苯溴馬隆,苯溴馬龍

目錄號：S4221 Purity: 99.97%

Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，K_i為19.3 nM。

Benzbromarone Chemical Structure

CAS: 3562-84-3

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50mg	799.65	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，K_i為19.3 nM。

靶點

CYP2C9 ^[1]

19.3 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Benzbromarone (20 μM)降低81%離體大鼠肝細(xì)胞的線粒體膜電位。Benzbromarone降低離體大鼠肝線粒體中L-谷氨酸狀態(tài)3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使離體大鼠肝細(xì)胞中耗氧量從10 μM開始增加。Benzbromarone劑量依賴性抑制酸溶性β氧化產(chǎn)物的形成，其IC50為2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制離體大鼠肝線粒體中電子傳遞鏈，也是氧化磷酸化的解偶聯(lián)劑。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2細(xì)胞中ROS產(chǎn)品濃度依賴性增長。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝臟中線粒體大小顯著增加。Benzbromarone與HepG2細(xì)胞中細(xì)胞色素C滲漏到細(xì)胞質(zhì)有關(guān)。Benzbromarone (100 μM)導(dǎo)致大鼠肝細(xì)胞中凋亡細(xì)胞的比例為11%。^[2] Benzbromarone在10 nM濃度下能夠顯著減少羥嘌呤醇的吸收，在1 μM時，能夠完全阻斷其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人類OCTN1表達(dá)的HEK293細(xì)胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒堿)典型基質(zhì)的攝入與對照組相比，分別為96.7% 和 111%。^[3] 50 μM 的Benzbromarone在URAT1表達(dá)卵母細(xì)胞中完全抑制尿酸的攝取，其IC50低于0.1 μM.。^[4] Benzbromarone通過苯并呋喃環(huán)的連續(xù)羥基化變?yōu)猷彵蕉樱S后進(jìn)一步氧化為反應(yīng)醌中間體，其能夠加合蛋白質(zhì)。 ^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	424.08	分子式	C₁₇H₁₂Br₂O₃
CAS號	3562-84-3	SDF	Download Benzbromarone SDF
Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (21.22 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (35.37 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (23.58mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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