| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點(diǎn)CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑,其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死,并具有抗腫瘤活性。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):6779
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4590
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Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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| S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一種新型多靶點(diǎn)的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,F(xiàn)GFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可誘導(dǎo) cathepsin B 的活化和自噬。 |
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
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Commun Biol, 2025, 8(1):1185
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一種新型多靶點(diǎn)抑制劑,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,F(xiàn)GFR,c-Kit和c-fms,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可誘導(dǎo)自噬II型細(xì)胞死亡。 |
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
iScience, 2023, 26(7):107116
-
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
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| S1189 |
Aprepitant
|
Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑,IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達(dá)水平,包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細(xì)胞 HIV 的感染。 |
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
-
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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| S8401 |
Erdafitinib (JNJ-42756493)
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Erdafitinib是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體FGFR抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
-
Commun Biol, 2025, 8(1):394
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
-
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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| S1003 |
Linifanib (ABT-869)
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Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一種新型有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR/PDGFR抑制劑,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分別為4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,對(duì)突變激酶依賴性癌細(xì)胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Phase 3。 |
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Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
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| S7725 |
Sotuletinib (BLZ945)
|
Sotuletinib (BLZ945)是一種具有口服活性的,有效的選擇性 CSF-1R抑制劑,IC50為1 nM,比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性。
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
-
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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Biomark Res, 2025, 13(1):6
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| S8042 |
GW2580
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GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑,作用于c-FMS時(shí),IC50為30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的選擇性高150到500倍。 |
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Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
-
Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
-
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
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| S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 選擇性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分別為14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高25倍,對(duì)RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各種人類實(shí)體瘤和造血癌細(xì)胞系的生長(zhǎng),其IC50值為0.025至0.7μM,可誘導(dǎo)凋亡和G2/M期停滯。Phase 2。 |
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Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
-
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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| S8874 |
PLX5622
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PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑,IC50小于10 nM,其對(duì)CSF-1R的選擇性比對(duì)KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。 |
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Adv Mater, 2025, e17493.
-
Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
-
Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
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| S1220 |
OSI-930
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OSI-930是一種有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制劑,IC50分別為80 nM, 9 nM和15 nM,對(duì)Flt-1, c-Raf和Lck具有適度的抑制活性,對(duì)PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性較弱。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
-
Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
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Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
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| S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一種高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑,Kd為14 nM/36 nM和39 nM,適度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,對(duì)MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的親和力。Phase 1/2。 |
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Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
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Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
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Cancer Immunol Res, 2019,
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| S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一種具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。它還能抑制好幾種其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。 |
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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Elife, 2023, 12e79840
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| S8524 |
Edicotinib(JNJ-40346527)
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Edicotinib (JNJ-40346527)是一種強(qiáng)效的、選擇性的、腦滲透性的和口服活性的集落刺激因子-1受體(colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R)抑制劑,IC50為3.2 nM。 |
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Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
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J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
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| E0340 |
CSF1R-IN-1
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CSF1R-IN-1是一種集落刺激因子受體(Colony Stimulating Factor 1 Receptor, CSF1R)抑制劑,體外激酶活性IC50為0.5 nM。 |
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Life (Basel), 2022, 12(10)1676
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| S8578 |
PRN1371
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PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共價(jià)抑制劑,對(duì)于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分別為0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
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Nat Commun, 2021, 12(1):6572
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| S0487 |
Sulfatinib
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Sulfatinib是一種有效的、具有高度選擇性的 tyrosine kinase 的抑制劑,對(duì)于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分別為2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在針對(duì)晚期NET患者的實(shí)驗(yàn)中顯示出令人鼓舞的抗腫瘤活性和可控毒性。 |
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Front Oncol, 2023, 13:1158857
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| E2629 |
Vimseltinib
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Vimseltinib (DCC-3014)是一種c-FMS (CSF-IR)和c-Kit雙抑制劑,從專利WO2014145025A2中遴選出來(lái),為Compound Example 10,其IC50分別為<0.01 μM和0.1-1 μM。 |
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| S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一種口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高選擇性抑制劑,對(duì) c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值為2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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| S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一種有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制劑,IC50 分別為 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在臨床前模型中可調(diào)節(jié)腫瘤免疫微環(huán)境。 |
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| S3523 |
AZD7507
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AZD7507是一種有效的、可口服的CSF-1R抑制劑,具有抗腫瘤活性。 |
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| A2644 |
Cabiralizumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115)
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Cabiralizumab(Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115)是一種針對(duì) CSF1R 的單克隆抗體 (MAb)。它可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)、黑色素瘤、腎癌或非小細(xì)胞肺癌的研究。分子量:146.3KD。 |
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| E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能夠選擇性抑制多種激酶靶標(biāo),包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受體(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,從而抑制腫瘤細(xì)胞的快速增殖,增強(qiáng)抗腫瘤免疫,抑制腫瘤血管生成,達(dá)到抗腫瘤功效。 |
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| E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride
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Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一種口服酪氨酸激酶抑制劑,可抑制集落刺激因子 1 受體 (CSF1R)。它可顯著降低小鼠脂肪組織中的巨噬細(xì)胞水平,而不會(huì)改變小鼠的總體髓系細(xì)胞數(shù)量。它還可通過(guò)過(guò)度激活 Wnt 信號(hào),在斑馬魚(yú)胚胎中誘發(fā)發(fā)育和免疫毒性作用。 |
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| S3570 |
ARRY-382
|
ARRY-382 是 CSF1R 的高選擇性口服抑制劑,IC50 為 9 nM。 |
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| E1435 |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一種新型多激酶抑制劑,可強(qiáng)力抑制 Aurora A/B,IC50 值分別為 1.2/3.3 nM。 它還對(duì) FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表現(xiàn)出有效的抑制活性,可用于治療三陰性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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| E1727 |
Pimicotinib
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Pimicotinib (ABSK021) 是一種口服生物可利用的集落刺激因子 1 受體 (colony stimulating factor 1 receptor, CSF1R) 抑制劑。 它增強(qiáng)抗腫瘤T細(xì)胞免疫反應(yīng)并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,具有潛在的免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性。 |
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| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點(diǎn)CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑,其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死,并具有抗腫瘤活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):6779
- Nat Commun, 2025, 16(1):4590
- Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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| S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一種新型多靶點(diǎn)的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,F(xiàn)GFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可誘導(dǎo) cathepsin B 的活化和自噬。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
- Commun Biol, 2025, 8(1):1185
- Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一種新型多靶點(diǎn)抑制劑,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,F(xiàn)GFR,c-Kit和c-fms,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可誘導(dǎo)自噬II型細(xì)胞死亡。 |
- iScience, 2024, 27(10):110862
- iScience, 2023, 26(7):107116
- NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
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| S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑,IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達(dá)水平,包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細(xì)胞 HIV 的感染。 |
- Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
- Inflammation, 2023, 46(1):256-269
- Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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| S8401 |
Erdafitinib (JNJ-42756493)
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Erdafitinib是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體FGFR抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
- Commun Biol, 2025, 8(1):394
- Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
- J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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| S1003 |
Linifanib (ABT-869)
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Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一種新型有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR/PDGFR抑制劑,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分別為4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,對(duì)突變激酶依賴性癌細(xì)胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Phase 3。 |
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
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| S7725 |
Sotuletinib (BLZ945)
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Sotuletinib (BLZ945)是一種具有口服活性的,有效的選擇性 CSF-1R抑制劑,IC50為1 nM,比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性。
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- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
- Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
- Biomark Res, 2025, 13(1):6
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| S8042 |
GW2580
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GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑,作用于c-FMS時(shí),IC50為30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的選擇性高150到500倍。 |
- Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
- Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
- J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
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| S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 選擇性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分別為14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高25倍,對(duì)RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各種人類實(shí)體瘤和造血癌細(xì)胞系的生長(zhǎng),其IC50值為0.025至0.7μM,可誘導(dǎo)凋亡和G2/M期停滯。Phase 2。 |
- Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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| S8874 |
PLX5622
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PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑,IC50小于10 nM,其對(duì)CSF-1R的選擇性比對(duì)KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。 |
- Adv Mater, 2025, e17493.
- Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
- Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
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| S1220 |
OSI-930
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OSI-930是一種有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制劑,IC50分別為80 nM, 9 nM和15 nM,對(duì)Flt-1, c-Raf和Lck具有適度的抑制活性,對(duì)PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性較弱。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
- Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
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| S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一種高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑,Kd為14 nM/36 nM和39 nM,適度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,對(duì)MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的親和力。Phase 1/2。 |
- Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
- Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
- Cancer Immunol Res, 2019,
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| S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一種具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。它還能抑制好幾種其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。 |
- Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
- bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
- Elife, 2023, 12e79840
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| S8524 |
Edicotinib(JNJ-40346527)
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Edicotinib (JNJ-40346527)是一種強(qiáng)效的、選擇性的、腦滲透性的和口服活性的集落刺激因子-1受體(colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R)抑制劑,IC50為3.2 nM。 |
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
- J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
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| E0340 |
CSF1R-IN-1
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CSF1R-IN-1是一種集落刺激因子受體(Colony Stimulating Factor 1 Receptor, CSF1R)抑制劑,體外激酶活性IC50為0.5 nM。 |
- Life (Basel), 2022, 12(10)1676
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| S8578 |
PRN1371
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PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共價(jià)抑制劑,對(duì)于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分別為0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
- Nat Commun, 2021, 12(1):6572
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| S0487 |
Sulfatinib
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Sulfatinib是一種有效的、具有高度選擇性的 tyrosine kinase 的抑制劑,對(duì)于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分別為2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在針對(duì)晚期NET患者的實(shí)驗(yàn)中顯示出令人鼓舞的抗腫瘤活性和可控毒性。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1158857
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| E2629 |
Vimseltinib
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Vimseltinib (DCC-3014)是一種c-FMS (CSF-IR)和c-Kit雙抑制劑,從專利WO2014145025A2中遴選出來(lái),為Compound Example 10,其IC50分別為<0.01 μM和0.1-1 μM。 |
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| S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一種口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高選擇性抑制劑,對(duì) c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值為2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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| S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一種有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制劑,IC50 分別為 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在臨床前模型中可調(diào)節(jié)腫瘤免疫微環(huán)境。 |
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| S3523 |
AZD7507
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AZD7507是一種有效的、可口服的CSF-1R抑制劑,具有抗腫瘤活性。 |
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| E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能夠選擇性抑制多種激酶靶標(biāo),包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受體(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,從而抑制腫瘤細(xì)胞的快速增殖,增強(qiáng)抗腫瘤免疫,抑制腫瘤血管生成,達(dá)到抗腫瘤功效。 |
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| E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride
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Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一種口服酪氨酸激酶抑制劑,可抑制集落刺激因子 1 受體 (CSF1R)。它可顯著降低小鼠脂肪組織中的巨噬細(xì)胞水平,而不會(huì)改變小鼠的總體髓系細(xì)胞數(shù)量。它還可通過(guò)過(guò)度激活 Wnt 信號(hào),在斑馬魚(yú)胚胎中誘發(fā)發(fā)育和免疫毒性作用。 |
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| S3570 |
ARRY-382
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ARRY-382 是 CSF1R 的高選擇性口服抑制劑,IC50 為 9 nM。 |
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| E1435 |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一種新型多激酶抑制劑,可強(qiáng)力抑制 Aurora A/B,IC50 值分別為 1.2/3.3 nM。 它還對(duì) FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表現(xiàn)出有效的抑制活性,可用于治療三陰性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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| E1727 |
Pimicotinib
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Pimicotinib (ABSK021) 是一種口服生物可利用的集落刺激因子 1 受體 (colony stimulating factor 1 receptor, CSF1R) 抑制劑。 它增強(qiáng)抗腫瘤T細(xì)胞免疫反應(yīng)并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,具有潛在的免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性。 |
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