Emtricitabine (FTC)

別名: BW 1592 中文名稱：恩曲他濱

目錄號：S1704 Purity: 99.97%

Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細胞中的半衰期為39 h。

Emtricitabine (FTC) Chemical Structure

CAS: 143491-57-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1318.87	現(xiàn)貨
10mg	979.83	現(xiàn)貨
50mg	3039.94	現(xiàn)貨
200mg	6113.07	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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相關靶點	HBV RT HIV RT RT	點擊展開
相關產(chǎn)品	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline	點擊展開
相關化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
HepAD38 cell	Function assay			Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細胞中的半衰期為39 h。

靶點

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在人HepG2肝癌細胞線粒體中，Emtricitabine適度降低肝細胞增殖，而不影響mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低細胞增殖，而不會影響線粒體的參數(shù)。^[1] 在外周血單個核細胞和CEM細胞中，Emtricitabine高效地轉(zhuǎn)換為活性代謝物。在PBMC中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對HIV復制的聯(lián)合抑制作用。在野生型和突變型病毒MT-2細胞中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對抗HIV活性有協(xié)同活性。^[2] 在多種細胞體系中，Emtricitabine在實驗室HIV-1和HIV-2適應株的抗病毒活性。在對貓和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培養(yǎng)細胞中，Emtricitabine也呈現(xiàn)抗病毒活性。在所有T細胞系中，Emtricitabine比lamivudine始終表現(xiàn)出高達10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血單個核細胞顯示比MT-4細胞有更大的效力。^[3] Emtricitabine也呈現(xiàn)出體外抗HBV活性（EC 50，0.01-0.04 μM），在3TC中Emtricitabine抗HBV活性。^[4] 在感染艾滋病毒（1IIIB）的轉(zhuǎn)化的T細胞系MT-4中，Emtricitabine約比3TC活性高四倍，而Zidovudine 比Emtricitabine活性更強。Emtricitabine，Lamivudine和Zidovudine也同樣有效對抗八個主要的從抗逆轉(zhuǎn)錄病毒外周血單個核細胞的原代HIV-1分離株。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

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化學信息&溶解度

分子量	247.25	分子式	C₈H₁₀FN₃O₃S
CAS號	143491-57-0	SDF	Download Emtricitabine (FTC) SDF
Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (198.17 mM)

Ethanol : 49 mg/mL (198.17 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (404.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (404.44 mM)

Ethanol : 35 mg/mL (141.55 mM)

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (198.17 mM)

Ethanol : 13 mg/mL (52.57 mM)

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (198.17 mM)

Water : 100 mg/mL (404.44 mM)

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL (198.17 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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