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Enzastaurin
別名: LY317615 中文名稱：恩扎妥林
Enzastaurin是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑，無細胞試驗中IC50為6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε選擇性高6到20倍。Phase 3。
Enzastaurin Chemical Structure
CAS: 170364-57-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Enzastaurin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Enzastaurin是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑，無細胞試驗中IC50為6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε選擇性高6到20倍。Phase 3。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Enzastaurin阻斷U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞，PC-3前列腺癌細胞 ，及HCT116結(jié)腸癌細胞的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度低于1 μM時則可能對HCT116和U87MG細胞有溫和的誘導(dǎo)。Enzastaurin阻斷許多細胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3細胞系的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度為4μM時可誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞凋亡。Enzastaurin誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細胞凋亡存在劑量依賴性，用4 μM Enzastaurin處理HCT116細胞使TUNEL陽性細胞從基礎(chǔ)水平2%漲到50%以上。活體研究顯示，Enzastaurin明顯阻斷HCT116結(jié)腸癌細胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞的生長。[1]Enzastaurin皮膚T細胞淋巴瘤的惡性淋巴細胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制劑聯(lián)用,提高細胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制劑AR-A014418聯(lián)用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄水平。Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用阻斷β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄。此外，Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用提高 mRNA水平，及CD44表達。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| 使用濾板法測定髓鞘堿性蛋白基底33P的滲透率，而測定用Enzastaurin阻斷PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反應(yīng)物進行反應(yīng)，反應(yīng)物包括90 mM HEPES (pH 為7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰絲氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘堿性蛋白, enzastaurin的連續(xù)稀釋物 (濃度為1-2,000 nM),及重組人類PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分別為390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反應(yīng)開始，在室溫下溫育60分鐘，加入10% H3PO4結(jié)束反應(yīng)，轉(zhuǎn)移到多屏陰離子磷酸纖維素96孔濾板上，溫育30到90分鐘，過濾，在真空歧管用4體積的0.5% H3PO4沖洗。加入閃爍混合物，板在Microbeta閃爍計數(shù)器上讀數(shù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116和U87MG細胞系 | ||
| 濃度 | 0.3-4 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 通過核小體分裂和末端轉(zhuǎn)脫氧核苷酰酶調(diào)節(jié)的缺口末端標記(TUNEL)法標記HCT116和U87MG細胞系，用于測定Enzastaurin的凋亡誘導(dǎo)率。在96孔板上每孔加5x103個細胞（添加FBS的條件培養(yǎng)基），在有（實驗組）或沒有（對照組）Enzastaurin的環(huán)境下溫育48到72小時。Enzastaurin的濃度從0.1到10 μM不等。加入原位細胞凋亡檢測，熒光試劑進行原位TUNEL染色。在6孔板上，每孔加75x103個HCT116和U87MG細胞，在1% 添加FBS的培養(yǎng)基 ± Enzastaurin環(huán)境下溫育72小時用Epics流式細胞儀測定熒光標記的DNA鏈斷裂。收集10x103FITC染色的單細胞用于各項試驗。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p27 / Cyclin D1 / Bcl-2 / Survivin p-ERK / ERK / p-AKT / AKT PKCα / PKCβ / PKCδ / PKCε / PKCθ / p-PKCε / p-PKCθ p-eIF2a / eIF2a / p-ATF2 / ATF2 / CHOP / p21 / ATF6 / IRE1α |
|
22253748 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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22253748 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 與單獨使用相比，Enzastaurin結(jié)合輻射對異種移植瘤的治療使微血管的密度產(chǎn)生更大的降低。微血管密度的降低與腫瘤生長延緩相一致。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺裸鼠 |
| Dosages | 75 mg/kg，每天兩次 | |
| Administration | 飼喂處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03263026 | Completed | Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
Denovo Biopharma LLC |
March 20 2018 | Phase 3 |
| NCT01432951 | Completed | Solid Tumor|Lymphoma Malignant |
Eli Lilly and Company |
November 2011 | Phase 1 |
| NCT01388335 | Completed | Solid Tumor|Lymphoma Malignant |
Eli Lilly and Company |
August 2011 | Phase 1 |
| NCT00744991 | Completed | Cutaneous T-Cell Lymphoma |
Eli Lilly and Company |
September 2008 | Phase 2 |
| NCT00709995 | Completed | Metastatic Renal Cell Carcinoma |
Eli Lilly and Company |
June 30 2008 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 515.61 | 分子式 | C32H29N5O2 |
| CAS號 | 170364-57-5 | SDF | Download Enzastaurin SDF |
| Smiles | CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)C6CCN(CC6)CC7=CC=CC=N7 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 14 mg/mL ( (27.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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