Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate

目錄號(hào)：S7207 Purity: 99.79%

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分別為5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Chemical Structure

CAS: 138489-18-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1695.33	現(xiàn)貨
10mg	1604.55	現(xiàn)貨
50mg	4658.01	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S720702 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.79%

99.79

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCζ PKCη PKCθ PKCι	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Enzastaurin Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) HCl Rottlerin PKC-theta inhibitor Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Darovasertib (LXS-196) Dequalinium Chloride Myricitrin Epsilon-V1-2 VTX-27 Chelerythrine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PKCα ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCε ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)
5 nM	14 nM	24 nM	24 nM	27 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RO31-8220抑制大鼠腦蛋白激酶C活性，IC 50為23 nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之間沒(méi)有選擇性。^[1] RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有對(duì)PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制電壓依賴(lài)性鈉離子通道。^[2] RO31-8220改變細(xì)胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549細(xì)胞和MCF-7細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC 50分別為0.78 μM和0.897μM。^[3] 在兒茶酚胺低反應(yīng)血小板中，RO31-8220通過(guò)增強(qiáng)Akt的磷酸化增強(qiáng)了腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集。^[4] 通過(guò)抑制apoE基因的囊泡運(yùn)輸?shù)劫\|(zhì)膜，RO31-8220顯著降低載脂蛋白E從原代人巨噬細(xì)胞的分泌，沒(méi)有顯著影響ApoE的mRNA水平或蛋白水平。^[5]
激酶實(shí)驗(yàn)	PKC活性檢測(cè)
激酶實(shí)驗(yàn)	測(cè)定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽，10 μM氯化鎂，0.6 mM氯化鈣，10 μM[[γ-³²P]ATP，1.25 mg/mL的磷脂酰絲氨酸和1.25 ng / mL在20mM HEPES（pH值7.5）中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，2 mM EDTA，1 mM的二硫蘇糖醇及0.02％（重量/體積）的Triton X-100。肽-γ是一種合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，類(lèi)似PKC-γ假底物位點(diǎn)，不同的是一個(gè)絲氨酸殘基替換的假底物丙氨酸，將所述肽從抑制劑成substrat。測(cè)定是通過(guò)添加2.5 m單位酶來(lái)啟動(dòng)，在30℃溫育10分鐘，并通過(guò)點(diǎn)樣到P81紙終止，接著在75mM的磷酸中充分洗滌。該紙?jiān)儆靡掖枷礈欤稍铮徒Y(jié)合的放射性通過(guò)liquidscintillation光譜測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌細(xì)胞
	濃度	2.5 μM
	孵育時(shí)間	24-48 小時(shí)
	方法	人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌細(xì)胞是從動(dòng)物細(xì)胞培養(yǎng)歐洲保藏中心（ATCC）獲得。細(xì)胞（傳代次數(shù)10-30）在5％二氧化碳培養(yǎng)箱中進(jìn)行培養(yǎng)，前者在含青霉素/鏈霉素的Ham氏F-12培養(yǎng)基中培養(yǎng)，后者在含丙酮酸（1毫摩爾）和非必需氨基酸的最小必需培養(yǎng)基（Eagle修改）中培養(yǎng)。兩種培養(yǎng)基均補(bǔ)充有10％FCS和谷氨酰胺（2毫摩爾）。細(xì)胞傳代培養(yǎng)每周兩次以保持對(duì)數(shù)增長(zhǎng)。對(duì)細(xì)胞增殖的研究，細(xì)胞接種和培養(yǎng)用3ml包含試劑的培養(yǎng)基，其中被補(bǔ)充以48小時(shí)（A549 ）或72小時(shí)（MCF -7）的時(shí)間間隔。在藥物溫育4天（A549）或6天（MCF-7）后，細(xì)胞數(shù)目用Coulter計(jì)數(shù)器ZM評(píng)估。為了實(shí)現(xiàn)PKC耗竭，細(xì)胞溫育在bryostatin 1（1 μM）中24小時(shí)。在這些條件下bryostatin1所造成的生長(zhǎng)抑制是微不足道的。bryostatin在細(xì)胞2小時(shí)恢復(fù)期后充分洗滌除去。在以往使用A549細(xì)胞的研究中，該洗滌過(guò)程已被證明可減少bryostatin介導(dǎo)的效應(yīng)。然后將細(xì)胞溫育與staurosporine，RO 31-8220，UCN- 01或H- 7再溫浴24小時(shí)。在一些實(shí)驗(yàn)中細(xì)胞與抑制劑孵育48小時(shí)而不是24小時(shí)，在此情況下bryostation并未除去并留在溫育液中。去除抑制劑后，抑制DNA合成是由[³H]Tdr摻入細(xì)胞的測(cè)定進(jìn)行評(píng)價(jià)。放射性用Packard 1500 Tricarb閃爍計(jì)數(shù)器中計(jì)數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在MLP?/?小鼠體內(nèi)，Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)導(dǎo)致心肌收縮力顯著增加。^[6]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	553.65	分子式	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S
CAS號(hào)	138489-18-6	SDF	Download Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate SDF
Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.410mg/ml (0.74mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):