Go 6983

別名: GOE 6983, G? 6983

目錄號：S2911 Purity: 99.79%

Go 6983 (GOE 6983, G? 6983)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。

Go 6983 Chemical Structure

CAS: 133053-19-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2043.45	現(xiàn)貨
10mg	1552.22	現(xiàn)貨
50mg	4332.51	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.79%

99.79

Go 6983相關產(chǎn)品

相關靶點	PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCζ PKCη PKCθ PKCι	點擊展開
相關產(chǎn)品	Sotrastaurin (AEB071) Enzastaurin Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) HCl Rottlerin PKC-theta inhibitor Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Darovasertib (LXS-196) Dequalinium Chloride Myricitrin Epsilon-V1-2 VTX-27 Chelerythrine	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
KM20	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
HT29	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
HCT116	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
PC-3	Function assay	1 μM	2 h	G?6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response	15897236
KM12C	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
Caco-2	Function assay	2 μM	8 h	completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
A549	Function assay	10 μM	1 h	markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation	23326583
HeLa	Function assay	2 μM	48 h	suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity	24447339
PC12	Function assay	0.5 μM		GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1	10788447
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
HEK293	Function assay			Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

Go 6983 (GOE 6983, G? 6983)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。

靶點

PKCγ ^[1] (Cell-free assay)	PKCα ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ ^[1] (Cell-free assay)	PKCδ ^[1] (Cell-free assay)	PKCζ ^[1] (Cell-free assay)
6 nM	7 nM	7 nM	10 nM	60 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Gö 6983(300 μM)作用于轉染PKCμ的NIH3T3細胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。^[1] 心臟再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室發(fā)展壓（LVDP）和LVDP率分別恢復到基準值的89％和74％，顯著高于PMNs單獨處理。與心臟缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細胞和浸潤到心肌，且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放，抑制達90％。在PMNs存在時，Gö 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙，這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關。^[2] Gö 6983顯著抑制抗原誘導的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細胞中釋放。Gö 6983作用于人類血管組織，抑制細胞內(nèi)的Ca(2+)累積，說明其血管舒張?zhí)匦詸C制。^[3] Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs，輕微抑制Angiotensin II誘導的PLD2活性。^[4] Gö 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑，靶向作用于ATP 結合位點。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50為1 μM。Gö 6983(5 μM)處理過的細胞中，與對照培養(yǎng)物相比，下一細胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。Gö 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物，使新環(huán)形成減少近60％。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε		22892130

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠肺B16BL6腫瘤模型中，Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)強烈抑制51.2 %的腫瘤轉移。^[6]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

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化學信息&溶解度

分子量	442.51	分子式	C₂₆H₂₆N₄O₃
CAS號	133053-19-7	SDF	Download Go 6983 SDF
Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (201.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (201.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (67.80mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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