Gatifloxacin

別名: AM-1155, CG5501, BMS-206584 中文名稱：加替沙星

目錄號：S1340 Purity: 99.62%

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹諾酮類抗生素。

Gatifloxacin Chemical Structure

CAS: 112811-59-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1060.44	現(xiàn)貨
50mg	788.77	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S134001 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.62%

99.62

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生物活性

產(chǎn)品描述

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹諾酮類抗生素。

靶點

DNA gyrase ^[1]

topoisomerase IV ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Gatifloxacin在對結(jié)核分枝桿菌比moxifloxacin體外活性更好，兩者都比levofloxacin活性更強。Gatifloxacin抑制M. tuberculosis ATCC 35801，MIC為0.125微克/毫升。^[1] Gatifloxacin具有針對細菌II型拓撲異構(gòu)酶有效的抑制活性（對金黃色葡萄球菌拓撲異構(gòu)酶和腸桿菌DNA促旋酶的IC 50分別為13.8毫克/毫升和0.109毫克/毫升），但對HeLa細胞拓撲異構(gòu)酶II 的活性最低（IC 50 =265 毫克/毫升）。^[2] Gatifloxacin是與β-內(nèi)酰胺類哌拉西林，頭孢吡肟和美羅培南，并與慶大霉素協(xié)同抑制一些耐藥病原體。^[3] Gatifloxacin是一個8 methoxyfluoroquinolone，抑制葡萄球菌外排泵。 Gatifloxacin和Ciprofloxacinplus聯(lián)用表現(xiàn)對19％的31種綠膿桿菌的協(xié)同作用，使用的總和的分數(shù)抑制濃度<或= 0.5協(xié)同作用的Etest法。^[4] Gatifloxacin的活性低于ciprofloxacin的2倍，活性比ofloxacin對Enterobacteriaceae低2倍。Gatifloxacin對Haemophilus influenzae, Legionella spp.和Helicobacter pylori 是高度有效的（MIC90s，0.03-0.06毫克/升）和至少8倍的抗衣原體，抗支原體效力（MIC90s，0.13毫克/升）。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Gatifloxacin減小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖濃度。Gatifloxacin導致在正常和糖尿病大鼠中血清腎上腺素濃度的增加。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00905762	Completed	Healthy	Bausch & Lomb Incorporated	March 2009	Phase 1
NCT00335231	Withdrawn	Endophthalmitis	Queen''s University	June 2006	Not Applicable
NCT00382460	Completed	Actue Coronary Syndromes	Bristol-Myers Squibb	November 2000	Phase 4

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11897584/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9756776/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697632/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980375/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747819/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11897584/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9756776/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697632/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747819/

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化學信息&溶解度

分子量	375.39	分子式	C₁₉H₂₂FN₃O₄
CAS號	112811-59-3	SDF	Download Gatifloxacin SDF
Smiles	CC1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 7 mg/mL ( (18.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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