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Glimepiride
別名: HOE-490 中文名稱：格列美脲
Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。
Glimepiride Chemical Structure
CAS: 93479-97-1
產品質控
批次：
純度：
99.24%
99.24
Glimepiride相關產品
| 相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Nicorandil Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Glimepiride通過與兩個位點：一個位于Kir6.2上的低親和力位點(IC(50)大約為400 mM)和一個位于SUR的高親和力位點(對SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分別為3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR電流。[1]在正常的和胰島素抗性的脂肪細胞以及肌肉細胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride對刺激葡萄糖轉運，葡萄糖轉運蛋白異構體4(GLUT4)易位，和脂質與糖原的合成具有較高效能，并且對在分子水平檢測的潛在基礎信號傳導過程也具有較高作用效果。 Glimepiride能夠以時間和濃度依賴性不飽和的方式與洗滌劑不溶性細胞質膜復合物(相當于質膜微囊)結合。[2] Glimepiride阻斷心肌細胞中pinacidil激活的全細胞K(ATP)流，IC(50)為6.8 nM，在這些細胞中相當于Glibenclamide的效能。在HEK 293細胞膜片鉗法膜外面向外模式中，Glimepiride阻斷Kir6.2/SUR2A亞型共表達形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)為6.2 nM。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在多聚染色質和正常染色質的紅細胞中，Glimepiride防止NA-STZ誘導的微核(MN)細胞率增加。在糖尿病大鼠體內，Glimepiride也能夠減少精子畸形，并增加精子數，此外，能夠改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介導的MN細胞率改變和精子畸形，并增強抗氧化防御。[4] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791580 | Unknown status | Fall|Congestive Heart Failure|Chronic Kidney Failure|Adverse Drug Event |
RAND|Northwestern University|University of California Los Angeles|University of Southern California|University of Pittsburgh|National Institute on Aging (NIA) |
February 11 2019 | Not Applicable |
| NCT02973477 | Completed | Type2 Diabetes|Cardiovascular Diseases |
University of Michigan|AstraZeneca |
January 12 2017 | Phase 4 |
| NCT02919059 | Unknown status | Diabetes Mellitus Type 2 |
IInstituto Gallego de Medicina Vascular |
December 13 2016 | Phase 4 |
| NCT02964572 | Completed | Type2 Diabetes Mellitus |
Yonsei University |
November 2016 | Not Applicable |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 490.62 | 分子式 | C24H34N4O5S |
| CAS號 | 93479-97-1 | SDF | Download Glimepiride SDF |
| Smiles | CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (22.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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