Idarubicin HCl

別名: 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl 中文名稱：鹽酸伊達(dá)比星，鹽酸去甲柔紅霉素, 鹽酸去甲氧基柔紅霉素

目錄號(hào)：S1228 Purity: 99.99%

Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細(xì)胞中的 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II (topo II)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細(xì)胞毒素的自噬。

Idarubicin HCl Chemical Structure

CAS: 57852-57-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
5mg	566.12	現(xiàn)貨
100mg	7289.47	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Idarubicin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
mouse DA-3 cells	Cytotoxic?assay	20 μM		Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay	24900668
human SKOV3 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM	24900668
human K562 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM	25420175
human ES2 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM	24900668
mouse DA-3 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM	24900668
K562 cells	Cytotoxic?assay		5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM	18076140
human MCF7 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM	24900668
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM	ChEMBL
K562 erythroleukemic cells	Cytotoxic?assay			Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM	10425093
HepG2 cells	Function assay			Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM	22586124
neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Idarubicin是一種CYP450 2D6 和 2C9的底物。

靶點(diǎn)

Topo II (MCF-7 cells) ^[1] (Cell-free assay)	Multicellular spheroids ^[1] (Cell-free assay)
3.3 ng/mL	7.9 ng/mL

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Idarubicin對(duì)多細(xì)胞球體具有顯著的細(xì)胞毒性，比得上對(duì)單層細(xì)胞的抗增殖作用。^[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。^[2] Idarubicin分別比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能夠克服P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥性。^[3] Idarubicin抑制PMN超氧游離基的形成。^[4] Idarubicin能夠耦合到單克隆抗體(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白質(zhì)溶解度和抗體活性。^[5] Idarubicin抑制NALM-6細(xì)胞的增殖，IC50為12 nM。^[6]
激酶實(shí)驗(yàn)	CYP450代謝實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	Idarubicin被CYP450同工酶3A4，2D6，2C8，2C9，和1A2代謝的評(píng)估，使用對(duì)應(yīng)每種亞型的離體人CYP450蛋白質(zhì)完成。高通量P450抑制檢測(cè)方法用于這些評(píng)估。設(shè)計(jì)代謝實(shí)驗(yàn)以探究藥物以下的性能：(1) Idarubicin是否作為一種CYP450 3A4，2C8，2C9，1A2或2D6同工酶的底物；(2)代謝是否被每種同工酶的已知抑制劑影響；(3) Idarubicin是否為CYP450同工酶的抑制劑；以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代謝。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9)，3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2)，和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作對(duì)照組的底物，以證實(shí)每種同工酶的活性，并評(píng)估Idarubicin對(duì)同工酶活性的作用。此外，ketoconazole，quercetin，suflaphenazole，furafylline，和quinidine分別用作3A4，2C8，2C9，1A2 或2D6同工酶的對(duì)照CYP450抑制劑。如上所訴的底物，抑制劑和Idarubicin加入每個(gè)蛋白質(zhì)樣品中，根據(jù)制造商的建議在37℃下培養(yǎng)20到60分鐘。加入有機(jī)溶劑停止反應(yīng)，然后樣品通過適當(dāng)?shù)臒晒饷笜?biāo)儀分析。對(duì)每個(gè)實(shí)驗(yàn)，同工酶不存在下，制備對(duì)照試樣與已知量的底物以及合成的代謝物用于定性比較。所有實(shí)驗(yàn)以一式三份進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	NALM-6細(xì)胞
	濃度	0.1 nM-10 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	復(fù)合物中的Idarubicin相比于游離藥物的抗增殖活性通過[³H]胸苷攝取的抑制測(cè)量。簡(jiǎn)而言之，NALM-6細(xì)胞(1.5 ×10⁶/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培養(yǎng)1小時(shí)。游離Idarubicin和Idarubicin-mAb復(fù)合物過濾滅菌并在無菌PBS中稀釋，以不同濃度重復(fù)3份加入孔中(100 μL/well)，板在37ºC，7% CO₂下培養(yǎng)24小時(shí)。培育后，50 μL包含1 μCi [³H]胸苷的培養(yǎng)基加入每孔中，板進(jìn)一步培養(yǎng)4小時(shí)。將細(xì)胞采集到玻璃纖維濾紙上，干燥，并在閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。特異性研究使用相同的技術(shù)進(jìn)行，比較Idarubicin-抗-CD19偶聯(lián)物殺死CD19 +細(xì)胞的能力與不相關(guān)的Idarubicin-JGT偶聯(lián)物的細(xì)胞毒性。NALM-6細(xì)胞 (1.5×10⁶/mL，300 μL 試管) 與不同濃度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶聯(lián)物在冰浴中培育30分鐘。然后在冰預(yù)冷的RPMI-1640 培養(yǎng)基(4 mL/wash)中洗滌3次，細(xì)胞重懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，并轉(zhuǎn)移到96孔板(100 μL/well)。每個(gè)試管重復(fù)兩份建立，并且每管采集兩孔(每個(gè)藥物濃度一共4孔)。細(xì)胞用[³H]胸苷脈沖處理24小時(shí)，然后采集。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Idarubicin的還原取決于酮還原酶，產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性，引起幾乎完全的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對(duì)稱中心存在下，手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的。^[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠，兔子，小鼠，狗
	Dosages	2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg
	Administration	靜脈注射給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05697510	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Nantes University Hospital	March 16 2023	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155275/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	533.95	分子式	C₂₆H₂₇NO₉.HCl
CAS號(hào)	57852-57-0	SDF	Download Idarubicin HCl SDF
Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 8 mg/mL (14.98 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (18.72 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 2 mg/mL (3.74 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.36mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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