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Irinotecan
別名: (+)-Irinotecan,CPT-11
Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑，作用于LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞，IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。
Irinotecan Chemical Structure
CAS: 97682-44-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Irinotecan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Camptothecin (CPT) (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=540 nM | ||
| VM46 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=220 nM | ||
| MCF-7ADR | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50>500 nM | ||
| RPMI8402 | cytotoxicity assay | 100 μM | IC50=570 nM | ||
| A-549 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=6.528 μM | ||
| LOVO | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.015 μM | ||
| MCF7 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=17.403 μM | ||
| Hep G2 | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=5.94 μM | ||
| Hep 3B | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=4.73 μM | ||
| Hep 2.2. | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50>10 μM | ||
| KB | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.83 μM | ||
| KB-vin | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50>20 μM | ||
| L1210 | cytotoxicity assay | IC50=1.2 μM | |||
| LS174T | Growth inhibitory assay | IC50=1.16 μM | |||
| KB3-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.68 μM | |||
| KBV-1 | cytotoxicity assay | IC50=40 μM | |||
| KBH5.0 | cytotoxicity assay | IC50=7.4 μM | |||
| A549 | cytotoxicity assay | IC50=4.61 μM | |||
| MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=1.14 μM | |||
| LOVO | cytotoxicity assay | IC50=4.99 μM | |||
| MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=17 μM | |||
| NCI60 | Growth inhibitory assay | GI50=14.1254 μM | |||
| H460 | cytotoxicity assay | IC50=0.015 μM | |||
| PC-3 | cytotoxicity assay | IC50=0.22 μM | |||
| HT29 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | |||
| SK-MEL-2 | cytotoxicity assay | IC50=0.1 μM | |||
| A375 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | |||
| Malme-3M | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | |||
| DU 145 | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | |||
| LNCaP | cytotoxicity assay | IC50=0.009 μM | |||
| IGROV-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.03 μM | |||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑，作用于LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞，IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Irinotecan是一種用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的前藥。 | |
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Irinotecan被羧酸酯酶活化為SN-38，從而能夠與其靶點，拓?fù)洚悩?gòu)酶I相互作用。IC50濃度下的Irinotecan在LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞系中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物。SN-38誘導(dǎo)可裂解復(fù)合物濃度依賴性形成，這在LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞系中沒有明顯差異。Irinotecan引起的細(xì)胞積聚顯著不同，在HT-29細(xì)胞中的水平始終高于LoVo細(xì)胞。[1] Irinotecan的內(nèi)酯E環(huán)和SN-38在水溶液中可逆水解，內(nèi)酯形式和羧酸鹽形式之間的互變?nèi)Q于PH和溫度。Irinotecan主要通過肝臟活化為SN-38。對于相同濃度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在腫瘤和正常組織中，β-葡糖醛酸酶介導(dǎo)的SN-38產(chǎn)率均高于Irinotecan 形成的SN-38產(chǎn)率。[2] Irinotecan在腸道，血漿和腫瘤組織中轉(zhuǎn)化為SN-38。[3] Irinotecan在SCLC細(xì)胞系中的活性顯著高于NSCLC細(xì)胞系，而在組織學(xué)分型中沒有觀察到SN-38有明顯的差異。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | LoVo 和 HT-29 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 指數(shù)生長的細(xì)胞(LoVo和HT-29細(xì)胞)以每種細(xì)胞系的最佳接種數(shù)量(LoVo 細(xì)胞2×104；HT-29細(xì)胞105)接種于20 cm2 Petri培養(yǎng)皿。2天后，用逐漸增加濃度的Irinotecan或SN-38處理一個細(xì)胞倍增時間(LoVo 細(xì)胞24小時，HT-29細(xì)胞40 小時)。0.15 M NaCl洗滌后，細(xì)胞進(jìn)一步在正常培養(yǎng)基中生長兩個倍增時間，從胰蛋白酶-EDTA的支撐物中分離，并在血細(xì)胞計數(shù)器上計數(shù)。IC50值的估算如下：與不含Irinotecan 或SN-38培養(yǎng)的細(xì)胞相比，引起50%生長抑制的Irinotecan 或SN-38濃度。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在COLO320異種移植物中，Irinotecan誘導(dǎo)92%的最大生長抑制。[5]單劑量Irinotecan顯著增加胃，十二指腸，結(jié)腸和肝臟中拓?fù)洚悩?gòu)酶I與DNA的共價結(jié)合數(shù)量。同時，與對照組相比，Irinotecan治療組的結(jié)腸黏膜細(xì)胞中DNA鏈斷裂數(shù)量明顯較高。[6] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷COLO 320和WiDr異種移植物的雌性裸鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05854498 | Recruiting | Metastatic Colorectal Cancer |
University of Wisconsin Madison|Ipsen |
October 13 2023 | Phase 2 |
| NCT05732129 | Not yet recruiting | Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer |
Fudan University |
March 1 2023 | Phase 2 |
| NCT05731518 | Recruiting | Small Cell Lung Cancer |
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd. |
February 23 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06003998 | Recruiting | Colorectal Cancer|Peritoneal Metastases |
Catharina Ziekenhuis Eindhoven |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05277766 | Recruiting | Peritoneal Carcinomatosis|Peritoneal Metastases|Colorectal Cancer|Small Bowel Cancer|Appendix Cancer|Gastric Cancer|Pancreatic Cancer|Bile Duct Cancer |
University Hospital Ghent|Kom Op Tegen Kanker|University Ghent |
November 21 2022 | Phase 1 |
| NCT05379790 | Recruiting | Gastric Cancer|Peritoneal Metastases |
Erasmus Medical Center |
May 25 2022 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 586.68 | 分子式 | C33H38N4O6 |
| CAS號 | 97682-44-5 | SDF | Download Irinotecan SDF |
| Smiles | CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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