| S1351 |
Ivermectin
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Ivermectin是一種chloride channel激活劑,用作廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特異性正變構(gòu)效應(yīng)物。Ivermectin (MK-933) 是一種特異性的 Impα/β1 介導(dǎo)的核導(dǎo)入抑制劑,對(duì) HIV-1 和登革熱dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通過(guò)AKT/mTOR信號(hào)通路來(lái)誘導(dǎo)自噬,并誘導(dǎo)線(xiàn)粒體自噬。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
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Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
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| S4079 |
Ticagrelor
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Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個(gè)口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
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Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
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| S7705 |
A-438079 Hydrochloride
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A-438079 HCl 是一種有效的選擇性 P2X7 receptor 拮抗劑,pIC50 為 6.9。
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Redox Biol, 2024, 72:103154
-
Cells, 2023, 12(23)2696
-
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
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| S1415 |
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate
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Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate是一種口服的,噻吩吡啶類(lèi)抗血小板藥物。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7974
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116
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| S8725 |
A-804598
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A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對(duì)大鼠P2X7受體(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受體(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受體(IC50 = 11 nM)皆具有高親和力。 |
-
Immunobiology, 2025, 230(6):153119
-
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
-
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
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| S3737 |
Cangrelor Tetrasodium
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Cangrelor (AR-C69931MX) 是一種有效的、競(jìng)爭(zhēng)性的P2Y12 receptor抑制劑,可通過(guò)靜脈注射、抑制ADP誘導(dǎo)的血小板凝集。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
-
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
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| S1258 |
Prasugrel
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Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一種噻吩吡啶類(lèi)的ADP receptor (P2Y12) 拮抗劑,用于降低血栓相關(guān)的心血管紊亂。 |
-
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
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| S2855 |
MRS 2578
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MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑,IC50為37 nM,對(duì)P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。 |
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Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
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Sci Rep, 2021, 11(1):15129
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| S0826 |
A-740003
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A-740003 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,對(duì)大鼠和人的P2X7受體的IC50值分別為18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1細(xì)胞中有效地阻斷激動(dòng)劑誘發(fā)的 IL-1β 釋放和孔形成,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為156 nM和92 nM。 |
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
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Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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| S0053 |
CAY10593 (VU0155069)
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CAY10593 (VU0155069) 是一種選擇性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗劑,可破壞人類(lèi) P2X7 的活化。 |
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Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
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| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
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Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC). |
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J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
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| S4637 |
Prasugrel Hydrochloride
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Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一種哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制劑,在急性冠脈綜合征患者中阻止血栓形成。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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| S3217 |
Brilliant Blue G
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Brilliant Blue G (BBG) 是一種常用于實(shí)驗(yàn)室對(duì)蛋白質(zhì)進(jìn)行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一種有效的 P2X7 receptor 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,對(duì)大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分別為10.1 nM和265 nM。 |
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
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J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
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| S9498 |
5-BDBD
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5-BDBD 是一種有效的 P2X4R 選擇性拮抗劑,在 ATP 刺激之前和期間應(yīng)用 2 分鐘時(shí),IC50 為 0.75 μM。 |
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
-
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
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| S1984 |
Ticlopidine HCl
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Ticlopidine HCl是一種P2受體抑制劑,可以抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,IC50約為2μM. |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S8513 |
JNJ-47965567
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JNJ-47965567是一種中央通透性、高親和力、選擇性P2X7拮抗劑,可用于探討中樞P2X7在鼠類(lèi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)病理生理模型中的作用。 |
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| E1128 |
BzATP triethylammonium salt
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BzATP triethylammonium salt作為P2X受體激動(dòng)劑,對(duì)P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分別是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33,對(duì)大鼠P2X7受體和小鼠P2X7的EC50分別是3.6 μM和285 μM。 |
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| S0758 |
BX430
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BX430 是一種有效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性 human P2X4 receptor 通道的變構(gòu)拮抗劑,IC50值為0.54 μM。BX430 是對(duì)斑馬魚(yú)P2X4有效的拮抗劑,但對(duì)大鼠和小鼠P2X4直系同源物沒(méi)有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
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| E0357 |
Eliapixant
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Eliapixant (BAY1817080) 是一種高效且選擇性的 P2X3 受體拮抗劑,平均 IC50 為 8 nM。 |
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| E7266 |
Aurintricarboxylic acid
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Aurintricarboxylic acid 是一種強(qiáng)效、選擇性的 P2X1R 和 P2X3R 變構(gòu)拮抗劑,其半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為 8.6 nM 和 72.9 nM。它還可通過(guò)抑制病毒 神經(jīng)氨酸酶 發(fā)揮抗流感作用。此外,Aurintricarboxylic acid 能抑制細(xì)胞凋亡,并作為 拓?fù)洚悩?gòu)酶II 的高效抑制劑(松弛試驗(yàn)中的半數(shù)抑制劑量 ID50 約為 7 nM)。 |
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| S8519 |
A-317491
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A-317491是一種新型的、有效的、選擇性的P2X3和P2X2/3受體的非核苷類(lèi)拮抗劑,對(duì)人源P2X3和P2X2/3的Ki值分別為22 nM和9 nM。 |
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| S3520 |
AZ10606120 dihydrochloride
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AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗劑,其IC50值約為10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可減少腫瘤的生長(zhǎng)。此產(chǎn)品不溶于PBS,請(qǐng)勿用PBS溶解給藥。 |
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| S6592 |
Diquafosol Tetrasodium
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Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激動(dòng)劑,可用于治療干眼癥。 |
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| E4929 |
(S)-Clopidogrel
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(S)-Clopidogrel是 P2Y12 的抑制劑,具有抗凝作用。它代謝為活性形式,與 P2Y12 受體結(jié)合,阻斷 ADP 并防止血小板聚集。它還在慢性腎病 (CKD) 和肝纖維化中表現(xiàn)出抗炎和抗纖維化特性。 |
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| S3293 |
Gardenoside
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Gardenoside 是一種從Gardenia梔子屬果實(shí)中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 還對(duì)游離脂肪酸(FFA)誘導(dǎo)的細(xì)胞脂肪變性具有抑制作用。Gardenoside 可通過(guò)調(diào)節(jié) P2X3 和 P2X7 受體來(lái)減輕慢性壓迫性損傷大鼠的疼痛。 |
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| S3216 |
Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt
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Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神經(jīng)免疫系統(tǒng)GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是動(dòng)物組織和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前體。 |
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| S3368 |
Uridine-5'-diphosphate disodium salt
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Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一種有效的、選擇性的 P2Y6 receptor 的天然激動(dòng)劑,其EC50值為300 nM,pEC50值為 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗劑,pEC50值為 7.28。 |
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| S6664 |
Gefapixant
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Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一種口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗劑,對(duì)recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分別為約30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治療頑固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
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| S6087 |
Indophagolin
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Indophagolin是一種有效的含吲哚啉的自噬抑制劑,IC50為140 nM,對(duì)嘌呤能受體P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用,IC50分別為2.71、2.40和3.49 μM,對(duì)5-羥色胺受體5-HT6的IC50也較強(qiáng),為1.0 μM。 |
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| S0405 |
AF-353
|
AF-353 (Ro-4) 是一種有效的、選擇性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗劑,對(duì)人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分別為8.06、8.05和7.41。 |
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
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| S5057 |
Minodronic acid
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Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸鹽,被用于治療骨質(zhì)疏松癥。 |
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| S3737 |
Cangrelor Tetrasodium
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Cangrelor (AR-C69931MX) 是一種有效的、競(jìng)爭(zhēng)性的P2Y12 receptor抑制劑,可通過(guò)靜脈注射、抑制ADP誘導(dǎo)的血小板凝集。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
- Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
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| S2855 |
MRS 2578
|
MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑,IC50為37 nM,對(duì)P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。 |
- Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
- Sci Rep, 2021, 11(1):15129
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| S0053 |
CAY10593 (VU0155069)
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CAY10593 (VU0155069) 是一種選擇性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗劑,可破壞人類(lèi) P2X7 的活化。 |
- Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
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| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
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Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC). |
- J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
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| S4637 |
Prasugrel Hydrochloride
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Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一種哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制劑,在急性冠脈綜合征患者中阻止血栓形成。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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| S1984 |
Ticlopidine HCl
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Ticlopidine HCl是一種P2受體抑制劑,可以抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,IC50約為2μM. |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| E7266 |
Aurintricarboxylic acid
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Aurintricarboxylic acid 是一種強(qiáng)效、選擇性的 P2X1R 和 P2X3R 變構(gòu)拮抗劑,其半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為 8.6 nM 和 72.9 nM。它還可通過(guò)抑制病毒 神經(jīng)氨酸酶 發(fā)揮抗流感作用。此外,Aurintricarboxylic acid 能抑制細(xì)胞凋亡,并作為 拓?fù)洚悩?gòu)酶II 的高效抑制劑(松弛試驗(yàn)中的半數(shù)抑制劑量 ID50 約為 7 nM)。 |
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| E4929 |
(S)-Clopidogrel
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(S)-Clopidogrel是 P2Y12 的抑制劑,具有抗凝作用。它代謝為活性形式,與 P2Y12 受體結(jié)合,阻斷 ADP 并防止血小板聚集。它還在慢性腎病 (CKD) 和肝纖維化中表現(xiàn)出抗炎和抗纖維化特性。 |
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| S3293 |
Gardenoside
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Gardenoside 是一種從Gardenia梔子屬果實(shí)中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 還對(duì)游離脂肪酸(FFA)誘導(dǎo)的細(xì)胞脂肪變性具有抑制作用。Gardenoside 可通過(guò)調(diào)節(jié) P2X3 和 P2X7 受體來(lái)減輕慢性壓迫性損傷大鼠的疼痛。 |
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| S4079 |
Ticagrelor
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Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個(gè)口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
- Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
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| S7705 |
A-438079 Hydrochloride
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A-438079 HCl 是一種有效的選擇性 P2X7 receptor 拮抗劑,pIC50 為 6.9。
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- Redox Biol, 2024, 72:103154
- Cells, 2023, 12(23)2696
- Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
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| S8725 |
A-804598
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A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對(duì)大鼠P2X7受體(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受體(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受體(IC50 = 11 nM)皆具有高親和力。 |
- Immunobiology, 2025, 230(6):153119
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
- J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
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| S1258 |
Prasugrel
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Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一種噻吩吡啶類(lèi)的ADP receptor (P2Y12) 拮抗劑,用于降低血栓相關(guān)的心血管紊亂。 |
- Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
- J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
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| S0826 |
A-740003
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A-740003 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,對(duì)大鼠和人的P2X7受體的IC50值分別為18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1細(xì)胞中有效地阻斷激動(dòng)劑誘發(fā)的 IL-1β 釋放和孔形成,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為156 nM和92 nM。 |
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
- Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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| S3217 |
Brilliant Blue G
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Brilliant Blue G (BBG) 是一種常用于實(shí)驗(yàn)室對(duì)蛋白質(zhì)進(jìn)行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一種有效的 P2X7 receptor 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,對(duì)大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分別為10.1 nM和265 nM。 |
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
- J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
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| S9498 |
5-BDBD
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5-BDBD 是一種有效的 P2X4R 選擇性拮抗劑,在 ATP 刺激之前和期間應(yīng)用 2 分鐘時(shí),IC50 為 0.75 μM。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
- Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
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| S8513 |
JNJ-47965567
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JNJ-47965567是一種中央通透性、高親和力、選擇性P2X7拮抗劑,可用于探討中樞P2X7在鼠類(lèi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)病理生理模型中的作用。 |
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| S0758 |
BX430
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BX430 是一種有效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性 human P2X4 receptor 通道的變構(gòu)拮抗劑,IC50值為0.54 μM。BX430 是對(duì)斑馬魚(yú)P2X4有效的拮抗劑,但對(duì)大鼠和小鼠P2X4直系同源物沒(méi)有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
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| E0357 |
Eliapixant
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Eliapixant (BAY1817080) 是一種高效且選擇性的 P2X3 受體拮抗劑,平均 IC50 為 8 nM。 |
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| S8519 |
A-317491
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A-317491是一種新型的、有效的、選擇性的P2X3和P2X2/3受體的非核苷類(lèi)拮抗劑,對(duì)人源P2X3和P2X2/3的Ki值分別為22 nM和9 nM。 |
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| S3520 |
AZ10606120 dihydrochloride
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AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗劑,其IC50值約為10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可減少腫瘤的生長(zhǎng)。此產(chǎn)品不溶于PBS,請(qǐng)勿用PBS溶解給藥。 |
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| S6664 |
Gefapixant
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Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一種口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗劑,對(duì)recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分別為約30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治療頑固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
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| S6087 |
Indophagolin
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Indophagolin是一種有效的含吲哚啉的自噬抑制劑,IC50為140 nM,對(duì)嘌呤能受體P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用,IC50分別為2.71、2.40和3.49 μM,對(duì)5-羥色胺受體5-HT6的IC50也較強(qiáng),為1.0 μM。 |
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| S0405 |
AF-353
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AF-353 (Ro-4) 是一種有效的、選擇性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗劑,對(duì)人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分別為8.06、8.05和7.41。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
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| S5057 |
Minodronic acid
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Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸鹽,被用于治療骨質(zhì)疏松癥。 |
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