Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

別名: Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl 中文名稱：鹽酸莫西沙星

目錄號：S1465 Purity: 99.87%

Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一種第四代喹諾酮類抗菌劑。

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Chemical Structure

CAS: 186826-86-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1307.19	現(xiàn)貨
50mg	810.52	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Topo I Topo II Topo IV	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一種第四代喹諾酮類抗菌劑。

靶點

Topoisomerase II ^[1]

Topoisomerase IV ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Moxi?oxacin通過誘捕DNA-藥物-酶復(fù)合物發(fā)揮作用，具體來說，其抑制了ATP依賴性的拓?fù)洚悩?gòu)酶II（DNA促旋酶）和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。Moxi?oxacin在體外對M. tuberculosis H37Rv表現(xiàn)出有效性，MIC值為0.177 微克/毫升。Moxi?oxacin具有廣譜的抗革蘭式陽性和革蘭氏陰性菌的活性。Moxi?oxacin對Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus in?uenzae, H. parain?uenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表現(xiàn)出體外和臨床活性。Moxi?oxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝桿菌活性；Moxi?oxacin對M. kansasii的活性高于M. avium復(fù)合體：具體來說，MIC90值，M. avium >M. intracellulare>M. kansasii，分別為4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum，分別為16和 0.5 毫克/毫升。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在模擬人體疾病的小鼠體內(nèi)，與用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比，Moxi?oxacin結(jié)合RIF/pyrazinamide (PZA)減少2個月的治療時間。類似的，RIF/Moxi?oxacin/PZA一周兩次處理小鼠，在4個月之后達到穩(wěn)定治愈，相比而言，RIF/INH/PZA每天處理一次，6個月后治愈。100毫克/千克Moxi?oxacin在小鼠體內(nèi)具有與INH同等的活性；在小鼠體內(nèi)增加劑量到400毫克/千克Moxi?oxacin導(dǎo)致的脾臟CFU計數(shù)比25毫克/千克INH低，盡管該區(qū)別在統(tǒng)計學(xué)上不顯著。在肺結(jié)核小鼠模型中，AUC/MIC比率與?uoroquinolones的體內(nèi)效能很好的相關(guān)。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT06310876	Recruiting	Healthy	Calico Life Sciences LLC\|AbbVie	March 14 2024	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	437.89	分子式	C₂₁H₂₄FN₃O₄.HCl
CAS號	186826-86-8	SDF	Download Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl SDF
Smiles	COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 18 mg/mL (41.1 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL ( (100.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 15 mg/mL (34.25 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (68.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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