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Naftopidil DiHCl
別名: Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275 中文名稱：鹽酸萘哌地爾
Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一種選擇性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-腎上腺素受體）拮抗劑，IC50分別為0.1 μM和0.2 μM。
Naftopidil DiHCl Chemical Structure
CAS: 57149-08-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Naftopidil DiHCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一種選擇性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-腎上腺素受體）拮抗劑，IC50分別為0.1 μM和0.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 對-1A和-1D 亞型具有較高選擇性。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Naftopidil diHCl除了是一種α1-腎上腺素受體拮抗劑，也具有5-HT1A激動性能。[1]在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌細(xì)胞系中，Naftopidil具有生長抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP細(xì)胞和雄激素不敏感性PC-3細(xì)胞的生長，IC50分別為22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil對細(xì)胞的生長抑制是由于G1細(xì)胞周期的阻滯。Naftopidil 處理的細(xì)胞中，p27kip1和p21cip1的表達顯著增加。在PC-3細(xì)胞中，Naftopidil誘導(dǎo)p21cip1，但不誘導(dǎo)p27kip1。[2] Naftopidil對膠原誘導(dǎo)的Ca2+動員產(chǎn)生劑量依賴性抑制，40 μM Naftopidil具有最大抑制(22.9%)作用。腎上腺素誘導(dǎo)的[Ca2+]i升高被Naftopidil劑量依賴性抑制。[3] Naftopidil比tamsulosin顯著有效地減弱遺尿癥。[4]在PCa細(xì)胞和PrSC 中，Naftopidil誘導(dǎo)G(1)細(xì)胞阻滯。在Naftopidil處理的PrSC中，伴隨細(xì)胞增殖的抑制增加，總的白細(xì)胞介素-6顯著減少。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | LNCaP 和 PC-3細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 20 μM，40 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細(xì)胞周期分析通過流式細(xì)胞術(shù)進行。細(xì)胞用20 μM Naftopidil (LNCaP)，40 μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)處理24小時，然后使其胰蛋白酶化，并用磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)洗滌一次，固定在70%乙醇中，儲存在4 °C，用于隨后的細(xì)胞周期分析。固定的細(xì)胞用PBS洗滌，用包含20 μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培養(yǎng)，然后用50 μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下，黑暗中著色30分鐘。1×106著色細(xì)胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血細(xì)胞計數(shù)器上分析。G0/G1，S和G2/M期的細(xì)胞分?jǐn)?shù)使用Cell Quest軟件計算。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Naftopidil對裸鼠口服給藥，與載體對照組相比，抑制PC-3腫瘤的生長。Naftopidil提高膀胱容積，并通過抑制傳入神經(jīng)活性松弛排尿肌。[2] Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暫時廢除等容節(jié)律性膀胱收縮。膀胱收縮的振幅被鞘內(nèi)注射naftopidil (3 μg–30 μg)減少。[6] 在麻醉的狗模型中，與平均血壓相比，Naftopidil選擇性抑制去氧腎上腺素誘導(dǎo)的前列腺壓的增加。[7] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷 PC-3 細(xì)胞的無胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10 mL/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 465.41 | 分子式 | C24H28N2O3.2HCl |
| CAS號 | 57149-08-3 | SDF | Download Naftopidil DiHCl SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (88.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.29 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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