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Org 27569
Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，通過增強(qiáng)激動(dòng)劑親和力而誘導(dǎo)CB1受體狀態(tài)改變，且降低逆向激動(dòng)劑的親和力。
Org 27569 Chemical Structure
CAS: 868273-06-7
產(chǎn)品質(zhì)控
Org 27569相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CB1 CB2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，通過增強(qiáng)激動(dòng)劑親和力而誘導(dǎo)CB1受體狀態(tài)改變，且降低逆向激動(dòng)劑的親和力。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 誘捕受體與不同的激動(dòng)劑結(jié)合，但沒有構(gòu)象狀態(tài)的信號。 | |
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Org 27569是CB1大麻素受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。它顯著增加CB1受體與激動(dòng)劑的結(jié)合，并顯著降低CB1受體與反向激動(dòng)劑的特異性結(jié)合。[1] Org 27569誘導(dǎo)CB1以高親和力結(jié)合激動(dòng)劑，受體內(nèi)化，以及下游ERK磷酸化。[2]變構(gòu)配體Org 27569促進(jìn)激動(dòng)劑與CB1的結(jié)合，但是阻斷TM6中的構(gòu)象變化。Org 27569誘捕受體與不同的激動(dòng)劑結(jié)合，但沒有構(gòu)象狀態(tài)的信號。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 平衡結(jié)合試驗(yàn)。 | |||
| 結(jié)合試驗(yàn)以CB1受體激動(dòng)劑[3H]CP 55,940 (0.7 nM)和CB1受體拮抗劑[3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 毫克/毫升BSA 以及包含0.1 mM EDTA和0.5 mM MgCl2的50 mM Tris 緩沖液，pH 7.4，總試驗(yàn)體積為500微升進(jìn)行。通過加入小鼠腦膜(30微克)啟動(dòng)結(jié)合。試驗(yàn)在37°C下進(jìn)行60分鐘，加入冰預(yù)冷的洗滌緩沖液(50 mM Tris 緩沖液和1 毫克/毫升BSA)而終止，用在4°C下于洗滌緩沖液中浸泡24小時(shí)的24孔取樣歧管和Whatman GF/B玻璃纖維過濾器過濾。每個(gè)反應(yīng)試管用4毫升等分試樣緩沖液清洗5次。過濾器在烘箱干燥60分鐘，然后放在5毫升閃爍液中，放射性通過液體閃爍光譜法進(jìn)行定量。特異性結(jié)合由1μM相應(yīng)的未標(biāo)記配體存在和不存在下結(jié)合的區(qū)別來定義，總結(jié)合為70%至80%。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HEK293 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 5到15分鐘 | |||
| 方法 | 細(xì)胞表達(dá)CB1受體暴露于ORG27569（10μM）5?15分鐘。Fortoxin處理以消除Gi耦合作用，PTX以5納克/毫升加入培養(yǎng)基。隨后在毒素存在下培養(yǎng)18小時(shí)，細(xì)胞用PBS清洗兩次，用化合物處理。細(xì)胞用冰預(yù)冷的PBS洗滌，細(xì)胞裂解物通過冰預(yù)冷的裂解緩沖液(150 mM NaCl，1.0% IGEPAL CA-630，0.5%脫氧膽酸鈉，0.1% SDS，以及50 mM Tris，pH 7.5包含4-(2-氨乙基)苯磺酰氟，胃蛋白酶抑制劑A，E-64，苯丁抑制素，亮抑酶肽，以及抑肽酶作為蛋白酶抑制劑)處理獲得。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 409.95 | 分子式 | C24H28ClN3O |
| CAS號 | 868273-06-7 | SDF | Download Org 27569 SDF |
| Smiles | CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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