| S1544 |
AM1241
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AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑,Ki為3.4 nM,比作用于CB1受體選擇性高82倍。 |
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Cell Rep, 2025, 44(4):115559
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591
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Redox Rep, 2024, 29(1):2420572
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| S2819 |
AM251
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AM251是大麻素CB1受體拮抗劑,IC50為700 nM,在體內與小鼠腦CB1受體結合。 |
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一個大腦中心大麻素受體(CB1)特異性口服拮抗劑。在hCB1轉染HEK293細胞中IC50濃度為13.6 nM,EC50濃度為17.3 nM。Rimonabant也是一種acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的雙重抑制劑并且可抑制分支桿菌的MmpL3。 |
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl是一種有效的,選擇性cannabinoid receptor CB1拮抗劑,Ki為0.7 nM,比作用于人類CB2受體選擇性高10,000倍。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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| S2854 |
BML-190
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BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動劑,Ki為435 nM,比作用于CB1受體選擇性高50倍。 |
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Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
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University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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| S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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6-Iodopravadoline (AM630) 是一種選擇性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗劑,其Ki值為31.2 nM。 |
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Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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| S2778 |
GW842166X
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GW842166X是一種有效的,高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑,EC50為63 nM,對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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| S1534 |
Org 27569
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Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構調節(jié)劑,通過增強激動劑親和力而誘導CB1受體狀態(tài)改變,且降低逆向激動劑的親和力。 |
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Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
-
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
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| S8017 |
WIN 55, 212-2 mesylate
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WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)是一種有效的 cannabinoid (CB) receptor 的激動劑,對人重組CB2和CB1的Ki值分別為3.3 nM和62.3 nM。 WIN 55,212-2 Mesylate 可調節(jié)谷氨酸的傳遞。 |
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Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1
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| E4945 |
Pregnenolone monosulfate sodium
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Pregnenolone monosulfate sodium是孕烯醇酮單硫酸鹽的鈉鹽形式,是一種活性神經類固醇,也是所有類固醇激素的前體。它可作為 CB1 受體 的強效內源性變構信號特異性抑制劑,降低與 Δ9-四氫大麻酚 (THC) 相關的精神活性作用。 |
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| E0458 |
RTICBM-189
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RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受體的腦滲透變構調節(jié)劑,在Ca2+動員試驗中pIC50為7.54。 |
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| E1841 |
Monlunabant
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Monlunabant(INV-202, (S)-MRI-1891) 是一種外周作用的大麻素 1 型受體 (CB1R) 反向激動劑,具有治療與代謝紊亂相關的呼吸和腎臟并發(fā)癥的潛力。它可改善小鼠哮喘模型中的肺順應性,并減少鏈脲佐菌素誘發(fā)的糖尿病腎病小鼠模型中的腎臟纖維化。 |
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| E4585 |
N-Arachidonyldopamine
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N-Arachidonyldopamine是大麻素受體 1 (CB1) 的有效激動劑,在大鼠腦膜中的 Ki 為 250 nM,對 CB1 受體的選擇性是 CB2 受體的 40 倍。 它還觸發(fā) N18TG2 神經母細胞瘤細胞中的細胞內鈣動員。 |
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| E4858 |
Rimonabant hydrochloride
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Rimonabant hydrochloride(SR 141716A hydrochloride) 是中樞大麻素受體 (CB1) 的一種選擇性強效拮抗劑,Ki 值為 1.8 nM。它是一種食欲抑制類抗肥胖藥,在治療肥胖癥和降低心血管疾病風險上具備應用潛力。 |
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| S9048 |
(+)-Gallocatechin
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(+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant. |
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| S0412 |
Bay 59-3074
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Bay 59-3074 是一種選擇性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激動劑,在大鼠CB1、人類CB1和人類CB2受體上的Ki值分別為55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有鎮(zhèn)痛作用。 |
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| S9413 |
Yangonin
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Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors. |
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| S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219)是選擇性的GPR55拮抗劑,能夠抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50為0.15 μM。CID16020046對其他GPCRs、離子通道、激酶和核受體僅具有微弱活性。 |
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Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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| A2574 |
Nimacimab (Anti-CB1 / CNR1)
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Nimacimab (Anti-CB1/CNR1) 是一種針對 CB1 受體的負變構調節(jié)單克隆抗體。Nimacimab可用于代謝疾病的研究。分子量:145.5 KD。 |
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| A2575 |
Anti-CB1 / CNR1
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Anti-CB1 / CNR1 (GFB-024)是一種重組人源化單克隆抗抗體,用于靶向 CB1 受體。分子量:145.5 KD。 |
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| S6735 |
JD-5037
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JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滯劑,對CB1受體的IC50值為2 nM,而對CB2受體的IC50值大于1000 nM。 |
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| S2819 |
AM251
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AM251是大麻素CB1受體拮抗劑,IC50為700 nM,在體內與小鼠腦CB1受體結合。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
- Pharmacol Res, 2023, 194:106864
- Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一個大腦中心大麻素受體(CB1)特異性口服拮抗劑。在hCB1轉染HEK293細胞中IC50濃度為13.6 nM,EC50濃度為17.3 nM。Rimonabant也是一種acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的雙重抑制劑并且可抑制分支桿菌的MmpL3。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
- Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
- Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl是一種有效的,選擇性cannabinoid receptor CB1拮抗劑,Ki為0.7 nM,比作用于人類CB2受體選擇性高10,000倍。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2020, 11(1):71
- Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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| S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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6-Iodopravadoline (AM630) 是一種選擇性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗劑,其Ki值為31.2 nM。 |
- Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
- Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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| E4858 |
Rimonabant hydrochloride
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Rimonabant hydrochloride(SR 141716A hydrochloride) 是中樞大麻素受體 (CB1) 的一種選擇性強效拮抗劑,Ki 值為 1.8 nM。它是一種食欲抑制類抗肥胖藥,在治療肥胖癥和降低心血管疾病風險上具備應用潛力。 |
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| S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219)是選擇性的GPR55拮抗劑,能夠抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50為0.15 μM。CID16020046對其他GPCRs、離子通道、激酶和核受體僅具有微弱活性。 |
- Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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| S6735 |
JD-5037
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JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滯劑,對CB1受體的IC50值為2 nM,而對CB2受體的IC50值大于1000 nM。 |
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| S1544 |
AM1241
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AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑,Ki為3.4 nM,比作用于CB1受體選擇性高82倍。 |
- Cell Rep, 2025, 44(4):115559
- CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591
- Redox Rep, 2024, 29(1):2420572
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| S2854 |
BML-190
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BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動劑,Ki為435 nM,比作用于CB1受體選擇性高50倍。 |
- Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
- University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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| S2778 |
GW842166X
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GW842166X是一種有效的,高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑,EC50為63 nM,對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2020, 11(1):71
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| S1534 |
Org 27569
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Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構調節(jié)劑,通過增強激動劑親和力而誘導CB1受體狀態(tài)改變,且降低逆向激動劑的親和力。 |
- Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
- ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
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| S8017 |
WIN 55, 212-2 mesylate
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WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)是一種有效的 cannabinoid (CB) receptor 的激動劑,對人重組CB2和CB1的Ki值分別為3.3 nM和62.3 nM。 WIN 55,212-2 Mesylate 可調節(jié)谷氨酸的傳遞。 |
- Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1
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| E1841 |
Monlunabant
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Monlunabant(INV-202, (S)-MRI-1891) 是一種外周作用的大麻素 1 型受體 (CB1R) 反向激動劑,具有治療與代謝紊亂相關的呼吸和腎臟并發(fā)癥的潛力。它可改善小鼠哮喘模型中的肺順應性,并減少鏈脲佐菌素誘發(fā)的糖尿病腎病小鼠模型中的腎臟纖維化。 |
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| E4585 |
N-Arachidonyldopamine
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N-Arachidonyldopamine是大麻素受體 1 (CB1) 的有效激動劑,在大鼠腦膜中的 Ki 為 250 nM,對 CB1 受體的選擇性是 CB2 受體的 40 倍。 它還觸發(fā) N18TG2 神經母細胞瘤細胞中的細胞內鈣動員。 |
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| S0412 |
Bay 59-3074
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Bay 59-3074 是一種選擇性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激動劑,在大鼠CB1、人類CB1和人類CB2受體上的Ki值分別為55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有鎮(zhèn)痛作用。 |
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