AM251

目錄號(hào)：S2819 Purity: 99.02%

AM251是大麻素CB1受體拮抗劑，IC50為700 nM，在體內(nèi)與小鼠腦CB1受體結(jié)合。

AM251 Chemical Structure

CAS: 183232-66-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	576.09	現(xiàn)貨
50mg	3021.06	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.02%

99.02

AM251相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CB1 CB2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) GW842166X Org 27569 WIN 55, 212-2 mesylate	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

AM251是大麻素CB1受體拮抗劑，IC50為700 nM，在體內(nèi)與小鼠腦CB1受體結(jié)合。

特性

一種選擇性大麻素1阻滯劑。

靶點(diǎn)

CB1 ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AM251減少藜蘆定依賴性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA從突觸體的釋放，IC50分別為8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配體的K_d，而不改變B_max。AM251通過(guò)變構(gòu)性加速[³H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽:鈉離子通道復(fù)合物的解離，抑制平衡結(jié)合。^[1] AM251減少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬細(xì)胞，CB2^+/+和CB2 ^?/?腹膜巨噬細(xì)胞中膽固醇酯的合成。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AM251引起大鼠每日攝食量持續(xù)減少。^[3] AM251引起大鼠挑食和與惡心相關(guān)的行為，但是不影響攝食率。^[4] AM251干擾抑制逃避任務(wù)中記憶的鞏固。^[5] 與對(duì)照組相比，AM251引起測(cè)試的潛伏期有效減少，但是在開(kāi)放的戶外適應(yīng)性任務(wù)中沒(méi)有檢測(cè)到差異，包括交叉口的數(shù)量，即沒(méi)有本質(zhì)影響。^[6]以新的環(huán)境進(jìn)行的條件語(yǔ)氣提示期間，AM251 (4.0 mg/kg) 減少凝固。^[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	適度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
	Dosages	1.25 mg/kg，2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	555.24	分子式	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
CAS號(hào)	183232-66-8	SDF	Download AM251 SDF
Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (72.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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