Phenformin HCl

別名: NSC-756501, Phenethylbiguanide 中文名稱：鹽酸苯乙雙胍，鹽酸苯乙福明

目錄號：S2542 Purity: 99.86%

Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

Phenformin HCl Chemical Structure

CAS: 834-28-6

規(guī)格	價格	庫存
50mg	573.3	現(xiàn)貨
250mg	1466.01	現(xiàn)貨
1g	2841.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Phenformin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 ex229 (compound 991) HTH-01-015 BAY-3827 Danthron MK-3903 BAM 15 O-304	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

靶點

AMPK ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改變LKB1基因的活性。^[1] 在離體心臟中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加細(xì)胞內(nèi)[AMP]相關(guān)。^[2] Phenformin比1,1-Dimethylbiguanide有效50倍，抑制線粒體復(fù)合物I。在LKB1缺失非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中，Phenformin誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phenformin（2 mM)同樣誘導(dǎo)AMPK信號，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的細(xì)胞應(yīng)激，引發(fā)P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的誘導(dǎo)，在稍后的細(xì)胞凋亡的分子標(biāo)記。在長期治療的KLluc小鼠中，Phenformin誘導(dǎo)生存和治療應(yīng)答的反應(yīng)。^[3] 在H441細(xì)胞中，Phenformin和AICAR以劑量依賴的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分別為5-10 mM和2 mM。在H441單層細(xì)胞中，Phenformin顯著約50％減小基底離子遷移（測量為短路電流）。和對照組相比，Phenformin和AICAR顯著減少MK-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運。Phenformin和AICAR抑制H441細(xì)胞中MK-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運，通過誘導(dǎo)AMPK的活化，并誘導(dǎo)末端和基底外側(cè)鈉離子通過Na +，K + ATP酶進入ENaC細(xì)胞的抑制作用。^[4] Phenformin處理的大鼠顯示其血液中的胰島素水平有降低（放射免疫法）的傾向。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R		28947975
	Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		28947975
	Growth inhibition assay	Cell viability		29245964

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在正常肺以及在小鼠的肺腫瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶標(biāo)BiP/ Grp78的水平。^[3]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	241.72	分子式	C₁₀H₁₅N₅.HCl
CAS號	834-28-6	SDF	Download Phenformin HCl SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 48 mg/mL (198.57 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 48 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (198.57 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.400mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL48mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):