GSK621

目錄號(hào)：S7898 Purity: 99.05%

GSK621是一種特異性且有效的AMPK激活劑。

GSK621 Chemical Structure

CAS: 1346607-05-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1603.93	現(xiàn)貨
25mg	5704.44	現(xiàn)貨
100mg	12858.3	現(xiàn)貨
1g	49058.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.05%

99.05

GSK621相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin AICAR (Acadesine) A-769662 WZ4003 ex229 (compound 991) Phenformin HCl HTH-01-015 BAY-3827 Danthron MK-3903 BAM 15 O-304	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK621是一種特異性且有效的AMPK激活劑。

靶點(diǎn)

AMPK ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在AML細(xì)胞系和原代AML樣品中，GSK621顯著增加AMPK活化標(biāo)志，AMPKα T172的磷酸化。在一組20個(gè)細(xì)胞系中，GSK621減少20個(gè)細(xì)胞系的增殖，IC50范圍為13-30 μM，并增加17 (85%)個(gè)細(xì)胞系的凋亡。此外，GSK621也會(huì)引發(fā)自噬，這部分有助于AML細(xì)胞死亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	AMPK 酶促試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	HEPG2細(xì)胞用逐漸增加劑量的A-769662或GSK621處理，ACC S79磷酸化作為AMPK活化的替代標(biāo)志使用市售ELISA試劑盒評(píng)估。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MV4-11，OCI-AML3，OCI-AML2，HL-60，Kasumi，HEL，UT7，NB4，TF-1，KG1A，Nomo p28，SKM-1，U937，YHP1，MOLM-14，Mo7e，K562，MOLM-13，EOL-1，SET-2細(xì)胞系
	濃度	~30 μM
	孵育時(shí)間	~4 天
	方法	20個(gè)AML細(xì)胞系用GSK621的log10稀釋物處理，相對(duì)存活率通過(guò)CellTiter-Glo試驗(yàn)測(cè)定。這20個(gè)細(xì)胞系中，GSK621的IC50使用Prism軟件計(jì)算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。結(jié)果以每組5個(gè)細(xì)胞系表示。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1		27532105

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷MOLM-14異種移植物的裸鼠中，GSK621 (30 mg/kg, i.p.)減弱白血病的發(fā)展，并通過(guò)增強(qiáng)AMPK活性并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，顯著延長(zhǎng)存活期。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 MOLM-14 異種移植物的NUDE小鼠
	Dosages	30 mg/kg，每天兩次
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	489.91	分子式	C₂₆H₂₀ClN₃O₅
CAS號(hào)	1346607-05-3	SDF	Download GSK621 SDF
Smiles	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (197.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (204.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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