WZ4003

目錄號：S7317 Purity: 99.72%

WZ4003是高特異性的NUAK kinase抑制劑，細胞試驗中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM，對其他139個激酶沒有顯著抑制作用。

WZ4003 Chemical Structure

CAS: 1214265-58-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	807.47	現(xiàn)貨
50mg	4679.36	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

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生物活性

產(chǎn)品描述

WZ4003是高特異性的NUAK kinase抑制劑，細胞試驗中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM，對其他139個激酶沒有顯著抑制作用。

靶點

NUAK1 ^[1] (Cell-free assay)	NUAK2 ^[1] (Cell-free assay)
20 nM	100 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達野生型NUAK1的HEK-293細胞中，WZ4003 (3–10 μM)顯著抑制NUAK1介導的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及細胞遷移，入侵和擴散，與在MEFs中基因敲除，或U2OS細胞中抑制NUAK1的的程度類似。^[1] WZ4003也對L858R/T790M突變體EGFR表現(xiàn)出高的特異親和力，同時顯著降低含有Ba/F3細胞的T790M 的IC50。^[2]
激酶實驗	IC50測定
激酶實驗	活性GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和GST-NUAK2酶利用谷胱甘肽-瓊脂糖從HEK-293細胞裂解物中純化36-48小時，隨后哺乳動物的瞬時轉(zhuǎn)染建立表達N端GST標記的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或 NUAK2。對縮氨酸激酶試驗，使用96孔板，每個反應以一式三份進行。每個反應的總體積為50微升，含有100納克NUAK1 (野生型或A195T 突變體) 或 NUAK2的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸鎂，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于DMSO的指示濃度的抑制劑。30°C下培育30分鐘后，加入25 mM (終濃度) EDTA與鎂螯合以終止反應。然后，將40微升反應混合物點樣到P81紙上，并浸入50 mM磷酸中。樣品在50 mM磷酸中清洗3次，然后用純丙酮清洗，并在空氣中干燥。[γ -³²P]ATP與Sakamototide的整合通過Cerenkov計數(shù)定量。該值表達為DMSO對照組的百分比。得出IC50曲線，IC50值使用GraphPad Prism軟件計算。
細胞實驗	細胞系	U2OS 細胞，和 MEFs
	濃度	~10 μM
	孵育時間	5天
	方法	細胞增殖測定在96孔板中使用CellTiter 96 含水的非放射性細胞增殖測定試劑盒，根據(jù)制造商說明進行。最初，U2OS 細胞以2000細胞每孔接種，MEFs以3000細胞每孔接種。增殖測定在10 μM WZ4003存在或不存在下進行5天。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
	Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

化學信息&溶解度

分子量	496.99	分子式	C₂₅H₂₉ClN₆O₃
CAS號	1214265-58-3	SDF	Download WZ4003 SDF
Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (20.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (0.70mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (0.70mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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