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    • Prazosin HCl

      別名: cp-12299-1

      Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一種新型的化學(xué)類抗高血壓藥物。

      Prazosin HCl Chemical Structure

      Prazosin HCl Chemical Structure

      CAS: 19237-84-4

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一種新型的化學(xué)類抗高血壓藥物。
      靶點(diǎn)
      alpha-adrenergic receptor [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Prazosin導(dǎo)致內(nèi)皮細(xì)胞中血管內(nèi)皮生長因子濃度以及僅當(dāng)eNOS存在時(shí)血管生成的顯著增加。Prazosin結(jié)合到α1腎上腺素能受體上,這些受體存在于所有粗血管周圍的平滑肌細(xì)胞中。[1]??Prazosin(0.1 nM)阻斷perimesenteric神經(jīng)電刺激引起的灌注壓力的增加,但不顯著降低外源性去甲腎上腺素的血管舒縮效應(yīng)。[2]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在骨骼肌中,Prazosin通過操縱血液動(dòng)力學(xué)環(huán)境(流量,剪切應(yīng)力)導(dǎo)致毛細(xì)管系統(tǒng)擴(kuò)張。Prazosin誘導(dǎo)C57BL/6小鼠的趾長伸肌(EDL)的肌肉中的血管生成而不影響eNOS敲除小鼠。[1] 在大鼠中,Prazosin(0.5-2.0 毫克/千克)阻斷Yohimbine誘導(dǎo)的食物和酒精攝取的復(fù)原,以及電擊誘導(dǎo)的酒精攝取的復(fù)原。[3] 在大鼠中,Prazosin(0.2 毫克/千克,皮下注射)導(dǎo)致在多巴胺D2受體拮抗劑raclopride(0.05-0.20 毫克/千克,皮下注射)存在時(shí)條件回避反應(yīng)的抑制的增強(qiáng)。[4] 在自由活動(dòng)的大鼠中,Prazosin單獨(dú)給藥(1 毫克/千克,皮下注射)僅在最初10分鐘略微降低水平活動(dòng),但它持續(xù)降低喂食。在自由活動(dòng)的大鼠中,Prazosin有效地抑制任一劑量的MK-801引起的的運(yùn)動(dòng)刺激。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05189977 Terminated
      Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
      Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
      September 7 2022 Phase 1
      NCT04365257 Terminated
      COVID-19
      Johns Hopkins University|Fast Grants
      May 13 2020 Phase 2
      NCT03045016 Completed
      Acute Stress Disorder
      Hospices Civils de Lyon
      April 21 2017 Phase 2
      NCT02193256 Completed
      Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
      Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
      July 2014 Early Phase 1
      NCT01178138 Completed
      Continuous Methamphetamine Abuse
      University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
      December 2009 Phase 2
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231496/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9262332/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21318567/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 419.86 分子式

      C19H21N5O4·HCl

      CAS號(hào) 19237-84-4 SDF Download Prazosin HCl SDF
      Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 3 mg/mL ( (7.14 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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