Rosiglitazone maleate

別名: BRL-49653C, BRL-49653 中文名稱：馬來酸羅格列酮

目錄號(hào)：S2505 Purity: 99.74%

Rosiglitazone maleate是一種噻唑烷二酮類抗高血糖藥，是PPARγ的高親和、選擇性的激動(dòng)劑，IC50為42 nM。Rosiglitazone maleate 也能調(diào)節(jié) TRP channels并誘導(dǎo)自噬。Rosiglitazone 可預(yù)防鐵死亡。

Rosiglitazone maleate Chemical Structure

CAS: 155141-29-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1558.61	現(xiàn)貨
25mg	1191.08	現(xiàn)貨
200mg	4070.9	現(xiàn)貨
1g	11220.61	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.74%

99.74

Rosiglitazone maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Palmitoylethanolamide Harmine Oroxin A Clofibric Acid Daidzein Ciprofibrate Elafibranor Glabridin Alpinetin Gypenoside XLIX DG172 dihydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HepG2 cells	Function assay			Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Ferroptosis ^[2]	PPARγ ^[1]
	42 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rosiglitazone是一種噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，用作口服降血糖藥物。在胰島素抗性嚙齒動(dòng)物模型中，Rosiglitazone的胰島素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通過提高脂肪組織，肝臟和骨骼肌中胰島素敏感性而降低高血糖。因此，胰島素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影響了參與胰島素信號(hào)級(jí)聯(lián)的分子表達(dá)。在脂肪組織中，Rosiglitazone介導(dǎo)的PPARγ刺激促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化。Rosiglitazone可能也促進(jìn)自由脂肪酸被脂肪組織攝取，因此降低了系統(tǒng)的游離脂肪酸水平。肝臟和外周組織中胰島素敏感性可能被Rosiglitazone介導(dǎo)的脂肪酸或脂肪細(xì)胞衍生因子，如脂聯(lián)素和TNFα的水平改變而間接調(diào)節(jié)。Rosiglitazone可能也參與調(diào)節(jié)某些組織中脂聯(lián)素受體的表達(dá)，這可能與胰島素致敏作用的某些方面相關(guān)。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	473.5	分子式	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	155141-29-0	SDF	Download Rosiglitazone maleate SDF
Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 7 mg/mL (14.78 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.22 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.190mg/ml (2.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL23.8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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