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Safinamide Mesylate
別名: PNU-151774E,FCE28073 中文名稱：沙芬酰胺甲磺酸鹽
Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸鹽，是一種選擇性的且可逆的MAO-B抑制劑，IC50為98 nM，比作用于MAO-A選擇性高5918倍。Phase 3。
Safinamide Mesylate Chemical Structure
CAS: 202825-46-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Safinamide Mesylate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | MAO-A MAO-B | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Sennoside A Paeonol Isatin J147 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸鹽，是一種選擇性的且可逆的MAO-B抑制劑，IC50為98 nM，比作用于MAO-A選擇性高5918倍。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 對MAO-B的抑制作用是對MAO-A的5,000多倍。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Safinamide是一種高度選擇性MAO-B抑制劑，在大鼠腦線粒體中IC50為98 nM，在人大腦中IC50為9 nM。Safinamide對Na+通道-結(jié)合位點(diǎn)II具有高親和力，在大鼠皮質(zhì)膜中IC50為8 μM。Safinamide以濃度和狀態(tài)依賴的方式抑制大鼠皮層神經(jīng)元快速的Na+流。Safinamide阻斷大鼠皮層神經(jīng)元中N型Ca2+流，IC50為23 μM。Safinamide抑制大鼠海馬突觸體中去極化誘導(dǎo)的谷氨酸鹽釋放，IC50為9 μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小時，通過阻斷開放的電壓依賴性Na+ 和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮層神經(jīng)元的神經(jīng)元細(xì)胞損傷，IC50為1.4 μM。[1] Safinamide與人MAO B結(jié)合，Ki為0.5 μM。Safinamide在延伸的構(gòu)造中與人MAO B結(jié)合，占據(jù)黃素和入口空腔。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Safinamide口服給藥劑量依賴性抑制小鼠大腦MAO-B，IC50為0.6 mg/kg，從第8小時開始，MAO-B活性快速恢復(fù)。Safinamide顯著抑制黑質(zhì)致密部細(xì)胞體退化。紅藻氨酸給藥15分鐘前，Safinamide腹腔內(nèi)給藥，能夠防止海馬神經(jīng)元損失，10 mg/kg劑量時表現(xiàn)出神經(jīng)元保護(hù)作用。局部缺血情況下，100 mg/kg 劑量的Safinamide腹腔內(nèi)給藥3小時后，對海馬神經(jīng)元表現(xiàn)出神經(jīng)元保護(hù)效應(yīng)。Safinamide具有較高的口服生物利用度(80-92%)，在血漿中快速吸收，0.5-2小時內(nèi)達(dá)到峰值后開始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子體內(nèi)的終末半衰期分別為3，7，和13小時。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | DA缺失的C57BL小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔內(nèi)單劑量注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 398.45 | 分子式 | C17H19FN2O2.CH4O3S |
| CAS號 | 202825-46-5 | SDF | Download Safinamide Mesylate SDF |
| Smiles | CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 80 mg/mL (200.77 mM) Ethanol : 13 mg/mL (32.62 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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