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    • Tenofovir

      別名: GS-1278 中文名稱:替諾福韋, 泰諾福韋

      Tenofovir (GS-1278) 對reverse transcriptase(逆轉(zhuǎn)錄酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

      Tenofovir  Chemical Structure

      Tenofovir Chemical Structure

      CAS: 147127-20-6

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 901.67 現(xiàn)貨
      5mg 809.22 現(xiàn)貨
      50mg 4659.79 現(xiàn)貨
      1g 14742 現(xiàn)貨
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      Tenofovir 相關(guān)產(chǎn)品

      相關(guān)信號通路圖

      細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
      human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
      C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
      human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
      C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
      mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
      human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
      human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
      CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
      human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
      human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
      CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
      MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Tenofovir (GS-1278) 對reverse transcriptase(逆轉(zhuǎn)錄酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
      特性 Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的藥物前體。
      靶點
      Reverse transcriptase [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Tenofovir作用于MT-4細(xì)胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致細(xì)胞病變效應(yīng),EC50分別為1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致細(xì)胞病變效應(yīng)。[1] Tenofovir只高效對抗表達(dá)Q151M突變的抗多核苷類艾滋病毒,而對T69S插入突變的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79細(xì)胞,抑制乙型肝炎病毒(HBV)活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2細(xì)胞,完全抑制HIVIIIB 生長。[4]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Tenofovir (30 mg/kg)處理所有獼猴,完全防止SIV感染,且無毒性。Tenofovir處理外周血單核細(xì)胞,降低血漿病毒RNA水平到檢測不到水平,也降低感染性血漿和感染細(xì)胞水平,及腦脊液(CSF)和CD4+ T細(xì)胞的穩(wěn)定性。Tenofovir 按30 mg/kg劑量皮下注射給藥豬尾獼猴,完全廢除HIV感染。[5]
      動物實驗 Animal Models 獼猴
      Dosages 30 mg/kg
      Administration 皮下注射
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 287.21 分子式

      C9H14N5O4P

      CAS號 147127-20-6 SDF Download Tenofovir SDF
      Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : 2 mg/mL (6.96 mM)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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