A-485

目錄號：S8740 Purity: 99.98%

A-485是一種有效的、選擇性的、具有類藥性的p300/CBP催化抑制劑，對p300 HAT的IC50值為0.06 μM。相較于BET溴區(qū)蛋白和其他大于150種的非表觀遺傳學靶點，它對p300/CBP更具有選擇性。

A-485 Chemical Structure

CAS: 1889279-16-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3104.01	現(xiàn)貨
2mg	1614.16	現(xiàn)貨
5mg	3030.3	現(xiàn)貨
10mg	4668.3	現(xiàn)貨
100mg	22686.3	現(xiàn)貨
1g	108902.43	現(xiàn)貨
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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
MOLT3	Function assay	5 μM	48 h	decreased NOTCH3 expression levels	31001470
WM2664	Function assay			H3K27ac IC50=0.6 μM	30266801
SKMEL5	Function assay			H3K27ac IC50=0.9 μM	30266801
A375	Function assay			H3K27ac IC50=1.0 μM	30266801
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生物活性

產品描述

靶點

p300 HAT ^[1]

0.06 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	A-485是乙酰輔酶A競爭性的p300/CBP催化抑制劑。A-485可選擇抑制譜系特異性腫瘤細胞的增殖，包括幾種血液惡性腫瘤、雄激素受體陽性的前列腺癌。在雄激素敏感性和處于去勢難治性階段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受體的轉錄程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在濃度為10 μM時，對PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2沒有抑制作用，對p300/CBP比對其他BET溴區(qū)蛋白更具有選擇性，是對非表觀遺傳標點的150倍以上。在10 μM時，A-485僅與多巴胺和血清素轉運體有大量結合（>90%），對Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在腦部沒有顯著的暴露量，所以在體內它不可能調節(jié)這些轉運體。在細胞中，A-485對p300/CBP比對其他HATs和甲基轉移酶更有選擇性，它僅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在體外，A-485主要經由CYP3A4進行代謝。A-485對CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分別為0.99 μM和1.65 μM，它對hERG沒有活性（IC50>30 μM）^[1]。
細胞實驗	細胞系	HeLa細胞
	濃度	10 μM
	孵育時間	16 h
	方法	將HeLa細胞標記上重同位素精氨酸和賴氨酸。用10 μM A-485或vehicle處理這些細胞16小時。將細胞冰上裂解、胰蛋白酶水解蛋白質，分析其中乙酰化肽段。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	H3K9Ac / H3K18Ac / H3K27Ac p27 / FL PARP / C PARP / c-Myc		28953875
	Growth inhibition assay	Cell viability		31001470

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	A-485在體內具有良好的ADME（吸收, 分布, 代謝, 排泄）特性以及藥代動力學參數。在去勢抗性異種移植模型中，A-485抑制腫瘤生長。對攜有LuCaP-77 CR腫瘤的小鼠進行A-485給藥處理，A-485可誘導腫瘤內c-Myc蛋白水平的減少和一定程度的體重減少^[1]。
動物實驗	Animal Models	LuCap-77 CR xenograft tumors (established in SCID mice)
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28953875/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28953875/

化學信息&溶解度

分子量	536.48	分子式	C₂₅H₂₄F₄N₄O₅
CAS號	1889279-16-6	SDF	--
Smiles	CC(C(F)(F)F)N(CC1=CC=C(C=C1)F)C(=O)CN2C(=O)C3(CCC4=C3C=CC(=C4)NC(=O)NC)OC2=O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (186.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (186.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (186.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (186.4 mM)

Water : ＜1 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL ( (186.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (186.4 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.32mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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