| S7152 |
C646
|
C646 是一種histone acetyltransferase抑制劑,抑制p300,無細胞試驗中Ki為400 nM,相比于其它乙酰轉(zhuǎn)移酶,優(yōu)先作用于p300。C646 可誘導細胞周期阻滯、細胞凋亡與自噬。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
-
Nat Commun, 2025, 16(1):524
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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|
| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黃的主要姜黃色素,屬于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制劑,能夠激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可誘導線粒體自噬、細胞自噬、凋亡和細胞周期阻滯,并具有抗腫瘤的活性。Curcumin 可通過減少鐵死亡介導的細胞死亡來減少橫紋肌溶解相關的腎衰竭。Curcumin 對各種人類病原體(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
-
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
|
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| S7256 |
SGC-CBP30
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SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
-
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
|
|
| S7582 |
Anacardic Acid
|
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一個有效的p300及p300/CBP相關因子 histone acetyltranferases的抑制劑,也具有抗細菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
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-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
-
J Transl Med, 2024, 22(1):995
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
|
|
| S7476 |
MG149
|
MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是強效的histone acetyltransferase抑制劑,其作用于Tip60和MOF的IC50分別為74 μM 和 47 μM。
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-
Redox Biol, 2025, 85:103722
-
Cells, 2025, 14(14)1100
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
|
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| S8740 |
A-485
|
A-485是一種有效的、選擇性的、具有類藥性的p300/CBP催化抑制劑,對p300 HAT的IC50值為0.06 μM。相較于BET溴區(qū)蛋白和其他大于150種的非表觀遺傳學靶點,它對p300/CBP更具有選擇性。 |
-
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
-
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
-
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
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| S7641 |
Remodelin Hydrobromide
|
Remodelin hydrobromide (HBr) 是一種有效的acetyl-transferase NAT10抑制劑。
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-
Genome Med, 2025, 17(1):90
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
|
|
| S8776 |
WM-1119
|
WM-1119是一種有效的、選擇性賴氨酸乙酰轉(zhuǎn)移酶KAT6A抑制劑,IC50為0.25 μM。WM-1119對KAT6A的活性分別是對KAT5或KAT7的100倍和250倍。 |
-
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
-
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
-
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
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| S9648 |
NEO2734 (EP31670)
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NEO2734 (EP31670) 是一種新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的選擇性雙重抑制劑,對應的IC50值均<30 nM。 |
-
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
-
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
-
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
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| S8190 |
CPI-637
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CPI-637是一種選擇性的、具有細胞活性的CBP/EP300溴結(jié)構域蛋白抑制劑。在TR-FRET檢測中,CPI-637對CBP和EP300的IC50分別為0.03 μM和0.051 μM。在其他溴區(qū)結(jié)構域中,它具有高度選擇性,相較而言,對BRD9的生化活性比較突出。 |
-
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
-
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
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| S9432 |
Ginkgolic Acid
|
Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT). |
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Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
-
Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
-
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
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| S0022 |
YF-2
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YF-2 是一種高選擇性的、可血腦屏障滲透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活劑。在體外測定中,YF-2 具有針對CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分別為2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。 |
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
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| S1242 |
CPTH2
|
CPTH2 是一種有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制劑,可調(diào)節(jié)Gcn5p網(wǎng)絡。CPTH2 通過抑制 KAT3B 誘導凋亡并降低ccRCC細胞系的侵襲性。 |
-
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
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| S1161 |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一種有效的、選擇性的且可透過細胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制劑,其IC50值為5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳動物細胞中顯示出抗乙酰酶活性。 |
-
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
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| F0271 |
Acetyl-Histone H3 (Lys27) Antibody [L2M16]
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Acetyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys27) protein. |
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| F0284 |
Histone H2A.X Antibody [H24L24]
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Histone H2A.X,Histone H2AX |
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| F0319 |
Acetyl-Histone H3 (Lys 9) Antibody [F7J15]
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Acetyl-Histone H3 (Lys9) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys9) protein. |
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| F1194 |
Histone H4 (acetyl Lys 16) Antibody [K1G13]
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Acetyl-Histone H4 (Lys16),Histone H4 (acetyl K16) |
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| F0623 |
CLOCK Antibody [L10D11]
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CLOCK,KAT13D / CLOCK |
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| F0380 |
GCN5L2 Antibody [C16M19]
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GCN5L2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total GCN5L2 protein. |
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| F0642 |
PCAF Antibody [B2K11]
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| F2868 |
Phospho-Histone H3 (Ser10) Antibody [F5P3]
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Histone H3 (phospho S10),Phospho-Histone H3 (Ser10) |
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| F1947 |
CtBP1 Antibody [L14F23]
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| F2583 |
KAT1 / HAT1 Antibody [M16J6]
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HAT1,KAT1 / HAT1 |
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| F2950 |
Acetyl-Histone H3 (Lys 9) Antibody [N12G4]
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Acetyl-Histone H3 (Lys9),Ac-Histone H3,Histone H3 (acetyl K9) |
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| F0019New |
Phospho-Histone H2A.X (Ser139) Antibody [E5F13]
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gamma H2A.X (phospho S139),gamma H2AX [p Ser139],Histone H2A.X (Ser139),p-Histone H2A.X(Ser 139),phospho-H2A.X (Ser139),phospho-Histone H2A.X (Ser139) |
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| F2401 |
Histone H3 (acetyl Lys 56) Antibody [P23K22]
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Acetyl-Histone H3 (Lys56),Histone H3 (acetyl K56) |
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| E1107 |
CTB
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CTB是一種p300激活劑,CTB和p300的最低對接能量為7.72 kcal/mol。 |
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| S7475 |
NU9056
|
NU9056 是一種強效且選擇性的 Tip60 (KAT5) 組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 抑制劑,IC50 值為 2 μM。與 PCAF、p300 和 GCN5 相比,NU9056 對 Tip60 的選擇性高出 16 倍以上,并能有效誘導前列腺癌細胞凋亡。 |
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| S6655 |
WM-8014
|
WM-8014是組蛋白乙酰基轉(zhuǎn)移酶KAT6A的抑制劑,IC50為8 nM。 |
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| E6080New |
AUR1545
|
AUR1545 是一種強效且選擇性的KAT2A和KAT2B降解劑。它表現(xiàn)出抗增殖作用,并在 NCI-H1048 異種移植模型中顯著抑制腫瘤生長。 |
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| E5885New |
JG-2016
|
JG-2016 是一種強效且選擇性的 HAT1 抑制劑,其對 HAT1:Rbap46 復合物的 IC50 為 14.8 μM,結(jié)合 KD 為 22.5 μM。它表現(xiàn)出抗增殖活性,在 HCC1806、FICC1937 和 A549 細胞中的 EC50 分別為 10.4 μM、29.8 μM 和 1.9 μM。JG-2016 顯著抑制 A549 異種移植模型中的腫瘤生長。 |
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| E5829New |
PU139
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PU139 是一種有效的泛組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 (HAT) 抑制劑,可阻斷 Gcn5、PCAF、CBP 和 p300,IC50 值分別為 8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM 和 5.35 μM。它顯著削弱 Smp14 啟動子活性,表明靶向 SmGCN5 和 SmCBP1 是控制曼氏血吸蟲卵發(fā)育的一種新策略,它還具有抗癌活性。 |
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| E1215 |
JQAD1
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JQAD1 是一種依賴于 CRBN 的 PROTAC,可選擇性地靶向 EP300 進行降解。 |
-
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
-
bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
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| E0068 |
NiCur
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NiCur是一種小分子,可阻斷CREB結(jié)合蛋白(CREB-binding protein, CBP)組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性應激時下調(diào)p53活化,同時減少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A啟動子上組蛋白H3的乙酰化水平。 |
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| E1387 |
Butyrolactone 3
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Butyrolactone 3 是組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 Gcn5 的非不可逆抑制劑,IC50 為 100 μM。它選擇性靶向 Gcn5/PCAF 家族,對 CBP HAT 表現(xiàn)出較弱的抑制作用,IC50 為 0.5 mM;此外,它還能在催化作用前抑制體外前 mRNA 剪接,IC50 為 0.5 mM。 |
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| E1654 |
CTPB
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CTPB 是 p300 組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶(HAT) 的合成激活劑,它通過增加核小體中 H3 和 H4 乙酰化來促進轉(zhuǎn)錄。 |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一種非選擇性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制劑。1-Aminobenzotriazole 還是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制劑。 |
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| S9445 |
Ginkgolic Acid (C13:0)
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Ginkgolic Acid (C13:0) 是銀杏中的一種天然抗齲劑,對變形鏈球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制與其致齲性相關的特定毒力因子。銀杏酸是一種有效的 sumoylation 抑制劑,據(jù)報道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。 |
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| E7170 |
KAT8-IN-1
|
KAT8-IN-1 是賴氨酸乙酰轉(zhuǎn)移酶 8 (KAT8)> 的抑制劑,對 KAT8、KAT2B、KAT3B 的 IC50 值分別為 141 μM、221 μM 和 106 μM。通過抑制組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 (HAT),它有助于研究其在疾病中的作用,并具有作為癌癥和炎癥治療劑的潛力。 |
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| S2977 |
EML 425
|
EML425是一種強效的選擇性環(huán)磷腺苷效應元件結(jié)合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制劑,IC50分別為2.9和1.1 μM。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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| E5782 |
Remodelin
|
Remodelin 是乙酰轉(zhuǎn)移酶 NAT10 的潛在抑制劑。它通過抑制 NAT10 來增強早衰細胞和缺乏 Lamin A/C 的細胞中的核形狀和細胞適應性。Remodelin 表現(xiàn)出抗增殖活性,并顯著抑制 HNSCC 的 PDX 模型中的腫瘤生長和腫瘤細胞增殖。 |
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| S9805 |
WM-3835
|
WM-3835 是一種新型的高特異性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制劑,能夠有效抑制 OS 細胞增殖和遷移,并導致 apoptosis 激活。 |
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
-
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
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| E0146 |
PF-9363 (CTx-648)
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PF-9363是一種有效的選擇性 KAT6A/6B 抑制劑,對KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分別為 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中顯示出有效的抗腫瘤活性。 |
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| A5083 |
ATF1 Rabbit Recombinant mAb
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ATF1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of ATF1. |
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| S7152 |
C646
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C646 是一種histone acetyltransferase抑制劑,抑制p300,無細胞試驗中Ki為400 nM,相比于其它乙酰轉(zhuǎn)移酶,優(yōu)先作用于p300。C646 可誘導細胞周期阻滯、細胞凋亡與自噬。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4502
- Nat Commun, 2025, 16(1):524
- J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黃的主要姜黃色素,屬于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制劑,能夠激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可誘導線粒體自噬、細胞自噬、凋亡和細胞周期阻滯,并具有抗腫瘤的活性。Curcumin 可通過減少鐵死亡介導的細胞死亡來減少橫紋肌溶解相關的腎衰竭。Curcumin 對各種人類病原體(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
- Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
- BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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| S7256 |
SGC-CBP30
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SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。 |
- Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
- Cell Rep, 2025, 44(4):115523
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| S7582 |
Anacardic Acid
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Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一個有效的p300及p300/CBP相關因子 histone acetyltranferases的抑制劑,也具有抗細菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
|
- Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
- J Transl Med, 2024, 22(1):995
- Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
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| S7476 |
MG149
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MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是強效的histone acetyltransferase抑制劑,其作用于Tip60和MOF的IC50分別為74 μM 和 47 μM。
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- Redox Biol, 2025, 85:103722
- Cells, 2025, 14(14)1100
- Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
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| S8740 |
A-485
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A-485是一種有效的、選擇性的、具有類藥性的p300/CBP催化抑制劑,對p300 HAT的IC50值為0.06 μM。相較于BET溴區(qū)蛋白和其他大于150種的非表觀遺傳學靶點,它對p300/CBP更具有選擇性。 |
- Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
- Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
- Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
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| S7641 |
Remodelin Hydrobromide
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Remodelin hydrobromide (HBr) 是一種有效的acetyl-transferase NAT10抑制劑。
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- Genome Med, 2025, 17(1):90
- Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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| S8776 |
WM-1119
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WM-1119是一種有效的、選擇性賴氨酸乙酰轉(zhuǎn)移酶KAT6A抑制劑,IC50為0.25 μM。WM-1119對KAT6A的活性分別是對KAT5或KAT7的100倍和250倍。 |
- Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
- Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
- Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
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| S9648 |
NEO2734 (EP31670)
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NEO2734 (EP31670) 是一種新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的選擇性雙重抑制劑,對應的IC50值均<30 nM。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
- Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
- PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
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| S8190 |
CPI-637
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CPI-637是一種選擇性的、具有細胞活性的CBP/EP300溴結(jié)構域蛋白抑制劑。在TR-FRET檢測中,CPI-637對CBP和EP300的IC50分別為0.03 μM和0.051 μM。在其他溴區(qū)結(jié)構域中,它具有高度選擇性,相較而言,對BRD9的生化活性比較突出。 |
- Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
- Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
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| S9432 |
Ginkgolic Acid
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Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT). |
- Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
- Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
- CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
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| S1242 |
CPTH2
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CPTH2 是一種有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制劑,可調(diào)節(jié)Gcn5p網(wǎng)絡。CPTH2 通過抑制 KAT3B 誘導凋亡并降低ccRCC細胞系的侵襲性。 |
- Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
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| S1161 |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一種有效的、選擇性的且可透過細胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制劑,其IC50值為5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳動物細胞中顯示出抗乙酰酶活性。 |
- Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
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| S7475 |
NU9056
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NU9056 是一種強效且選擇性的 Tip60 (KAT5) 組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 抑制劑,IC50 值為 2 μM。與 PCAF、p300 和 GCN5 相比,NU9056 對 Tip60 的選擇性高出 16 倍以上,并能有效誘導前列腺癌細胞凋亡。 |
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| S6655 |
WM-8014
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WM-8014是組蛋白乙酰基轉(zhuǎn)移酶KAT6A的抑制劑,IC50為8 nM。 |
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| E6080New |
AUR1545
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AUR1545 是一種強效且選擇性的KAT2A和KAT2B降解劑。它表現(xiàn)出抗增殖作用,并在 NCI-H1048 異種移植模型中顯著抑制腫瘤生長。 |
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| E5885New |
JG-2016
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JG-2016 是一種強效且選擇性的 HAT1 抑制劑,其對 HAT1:Rbap46 復合物的 IC50 為 14.8 μM,結(jié)合 KD 為 22.5 μM。它表現(xiàn)出抗增殖活性,在 HCC1806、FICC1937 和 A549 細胞中的 EC50 分別為 10.4 μM、29.8 μM 和 1.9 μM。JG-2016 顯著抑制 A549 異種移植模型中的腫瘤生長。 |
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| E5829New |
PU139
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PU139 是一種有效的泛組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 (HAT) 抑制劑,可阻斷 Gcn5、PCAF、CBP 和 p300,IC50 值分別為 8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM 和 5.35 μM。它顯著削弱 Smp14 啟動子活性,表明靶向 SmGCN5 和 SmCBP1 是控制曼氏血吸蟲卵發(fā)育的一種新策略,它還具有抗癌活性。 |
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| E0068 |
NiCur
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NiCur是一種小分子,可阻斷CREB結(jié)合蛋白(CREB-binding protein, CBP)組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性應激時下調(diào)p53活化,同時減少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A啟動子上組蛋白H3的乙酰化水平。 |
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| E1387 |
Butyrolactone 3
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Butyrolactone 3 是組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 Gcn5 的非不可逆抑制劑,IC50 為 100 μM。它選擇性靶向 Gcn5/PCAF 家族,對 CBP HAT 表現(xiàn)出較弱的抑制作用,IC50 為 0.5 mM;此外,它還能在催化作用前抑制體外前 mRNA 剪接,IC50 為 0.5 mM。 |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一種非選擇性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制劑。1-Aminobenzotriazole 還是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制劑。 |
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| S9445 |
Ginkgolic Acid (C13:0)
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Ginkgolic Acid (C13:0) 是銀杏中的一種天然抗齲劑,對變形鏈球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制與其致齲性相關的特定毒力因子。銀杏酸是一種有效的 sumoylation 抑制劑,據(jù)報道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。 |
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| E7170 |
KAT8-IN-1
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KAT8-IN-1 是賴氨酸乙酰轉(zhuǎn)移酶 8 (KAT8)> 的抑制劑,對 KAT8、KAT2B、KAT3B 的 IC50 值分別為 141 μM、221 μM 和 106 μM。通過抑制組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 (HAT),它有助于研究其在疾病中的作用,并具有作為癌癥和炎癥治療劑的潛力。 |
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| S2977 |
EML 425
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EML425是一種強效的選擇性環(huán)磷腺苷效應元件結(jié)合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制劑,IC50分別為2.9和1.1 μM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
- bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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| E5782 |
Remodelin
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Remodelin 是乙酰轉(zhuǎn)移酶 NAT10 的潛在抑制劑。它通過抑制 NAT10 來增強早衰細胞和缺乏 Lamin A/C 的細胞中的核形狀和細胞適應性。Remodelin 表現(xiàn)出抗增殖活性,并顯著抑制 HNSCC 的 PDX 模型中的腫瘤生長和腫瘤細胞增殖。 |
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| S9805 |
WM-3835
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WM-3835 是一種新型的高特異性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制劑,能夠有效抑制 OS 細胞增殖和遷移,并導致 apoptosis 激活。 |
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
- Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
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| E0146 |
PF-9363 (CTx-648)
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PF-9363是一種有效的選擇性 KAT6A/6B 抑制劑,對KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分別為 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中顯示出有效的抗腫瘤活性。 |
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