Imaradenant (AZD4635)

別名: HTL1071

目錄號：S8720 Purity: 99.87%

Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一種口服的A2AR拮抗劑，可與人源A2AR結(jié)合，Ki值為1.7 nM，對A2AR的選擇性是對其他腺苷受體的30倍以上。

Imaradenant (AZD4635) Chemical Structure

CAS: 1321514-06-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1040.24	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Imaradenant (AZD4635)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Adenosine A1 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CGS 21680 HCl Reversine ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant?(CPI-444)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一種口服的A2AR拮抗劑，可與人源A2AR結(jié)合，Ki值為1.7 nM，對A2AR的選擇性是對其他腺苷受體的30倍以上。

靶點(diǎn)

A2AR ^[1]
(Cell-free)

1.7 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在穩(wěn)定表達(dá)人源A2AR的CHO細(xì)胞中，在加入了0.1, 1 和 10 μM adenosine的情況下，AZD4625抑制cAMP生成的IC50分別為0.79, 10.0 和 142.9 nM^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	通過AZD4625抑制A2AR可減少腫瘤負(fù)荷、增強(qiáng)抗腫瘤免疫力^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT04089553	Completed	Prostate Cancer\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	AstraZeneca	August 29 2019	Phase 2
NCT03381274	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	MedImmune LLC	May 8 2018	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

化學(xué)信息&溶解度

分子量	315.73	分子式	C₁₅H₁₁ClFN₅
CAS號	1321514-06-0	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.350mg/ml (10.61mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL67mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.100mg/ml (3.48mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 22mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):