| S2153 |
CGS 21680 HCl
|
CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動劑,Ki為27 nM,比作用于A1受體選擇性高140倍。 |
-
Clin Immunol, 2024, 266:110309
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
|
|
| S7588 |
Reversine
|
Reversine是一種強效human A3 adenosine receptor拮抗劑,Ki為0.66 μM,也是一種泛aurora A/B/C kinase抑制劑,IC50分別為400 nM/500 nM/400 nM。也用于干細胞分化。
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
-
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
|
|
| S1647 |
Adenosine
|
Adenosine是一種核苷,包含腺嘌呤,通過β-N9-糖苷鍵,與核糖分子(呋喃核糖的)部分連接。 |
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Nat Commun, 2025, 16(1):10378
|
|
| S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
|
|
| S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑,其對rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。 |
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Molecules, 2022, 27(19)6267
-
J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
|
|
| S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受體(A2AR)選擇性拮抗劑,Ki為2.2 nM。Phase 3。 |
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
|
|
| S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗劑,對A2AR和A1R的Ki值分別為4 nM和264 nM。 |
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
|
|
| S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
|
Ciforadenant?(CPI-444, V81444)是一種有效的選擇性Adenosine A2A receptor拮抗劑,它與A2AR結合,Ki值為3.54 nM,對A2AR的選擇性比對其他腺苷受體亞型高50倍以上。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
|
|
| S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
|
Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一種口服的A2AR拮抗劑,可與人源A2AR結合,Ki值為1.7 nM,對A2AR的選擇性是對其他腺苷受體的30倍以上。 |
-
Front Immunol, 2021, 12:687296
|
|
| F2225 |
Angiotensin II Type 2 Receptor Antibody [F9C2]
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AGTR-2,Angiotensin II Type 2 Receptor |
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| S5358 |
Regadenoson
|
Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity. |
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| S0498 |
Namodenoson (CF-102)
|
Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一種口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的選擇性激動劑,Ki值為0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF?κB/Wnt/β?catenin信號通路失調(diào)來介導的抗NASH作用。 |
|
|
| E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
|
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一種天然存在的含硫核苷,由 S-腺苷甲硫氨酸脫羧產(chǎn)生。 該核苷是腺苷受體的有效激動劑,對于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分別為 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。 |
|
|
| E6040New |
Imiquimod maleate
|
Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是從咪喹莫特游離堿中分離出來的馬來酸的小分子鹽衍生物,是一種免疫反應調(diào)節(jié)劑、Toll 樣受體 7 (TLR7) 的強效選擇性激動劑、腺苷 A?A 受體 的拮抗劑(Ki 為 2.16 μM)和腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制劑,可誘導抗病毒蛋白,如胱抑素 A。它具有強大的抗腫瘤和抗病毒功效,可有效治療 COVID 19、HPV 疣、傳染性軟疣、光化性角化病、基底細胞癌和鱗狀細胞癌、鮑恩病和外陰上皮內(nèi)瘤變等疾病。 |
|
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| S0721 |
Ticlopidine
|
Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一種 adenosine diphosphate (ADP) 誘導的 platelet aggregation 的口服活性抑制劑。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制劑,Ki值為0.2 μM。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
|
|
| S0272 |
Derenofylline (SLV320)
|
Derenofylline (SLV320) 是一種選擇性且有效的 adenosine A1 拮抗劑,Ki 為 1 nM。Derenofylline 對adenosine A1 的選擇性高于 A2A、A2B 和 A3 受體,Ki 分別為 398 nM、3981 nM 和 200 nM。 |
|
|
| S4932 |
Proxyphylline
|
Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶堿(theophylline)的衍生物,被用作支氣管擴張劑。它能夠選擇性地拮抗A1 adenosine receptors。 |
|
|
| E2985 |
Capadenoson
|
Capadenoson (BAY 68-4986) 是一種口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受體(adenosine A1 receptor)激動劑,具有抗缺血作用。 |
|
|
| E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
|
N6-Cyclopentyladenosine是一種腺苷衍生物,也是一種有效的腺苷受體激動劑,對人類 A1、A2A 的 Ki 值為 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受體,分別。 它作為抗驚厥藥,可能對氨茶堿 (AMPH) 引起的癲癇發(fā)作具有保護作用。 |
|
|
| E0356 |
MIPS521
|
MIPS521 是 A1R 的正變構調(diào)節(jié)劑,在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛功效。 |
|
|
| S5678 |
trans-Zeatin-riboside
|
Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity. |
|
|
| E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948) 是一種黃嘌呤衍生物,是一種高效的選擇性腺苷 A1 受體 (ADORA1) 拮抗劑,Ki 為 0.46 nM。 |
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
|
|
| E4632 |
Taminadenant
|
Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黃嘌呤和非呋喃拮抗劑,能拮抗A2AR激動劑介導的cAMP積累和阻抗反應,Kb值分別為72.8 nM和8.2 nM,顯示出對帕金森病(PD)的潛在治療效用。 |
|
|
| S6639 |
BAY-545
|
BAY-545是一種A2B adenosine receptor拮抗劑,ic50為59 nM。 |
|
|
| S6910 |
Preladenant
|
Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一種有效的人類 adenosine A2A receptor 的競爭性的、選擇性的拮抗劑,Ki值為1.1 nM。 |
|
|
| E4626 |
BAY 60-6583
|
BAY 60-6583 是一種非嘌呤類選擇性腺苷 A2b受體激動劑,對人類 A2b受體的 EC50 為 3-10 nM,對 A1 和 A2a受體的 EC50 為 >10 μM。它與小鼠、兔子和狗的腺苷 A2b受體結合,Ki 分別為 750 nM、340 nM 和 330 nM。它還能增強嵌合抗原受體修飾的 T 細胞的抗腫瘤活性。 |
|
|
| S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一種新型的 A2aR/A2bR 的雙重活性拮抗劑,對于A2aR和A2bR的Kd值分別為1.4 nM和2 nM。 |
-
FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
-
Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
-
Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
|
|
| S0838 |
NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)
|
NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)是一種 ENT1 transporter 的抑制劑,它能跨過血腦屏障、增強腺苷的神經(jīng)保護作用。 |
|
|
| E6039 |
Imiquimod hydrochloride
|
Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一種小分子免疫反應調(diào)節(jié)劑、Toll 樣受體 7 (TLR7) 的強效選擇性激動劑、腺苷 A?A 受體 的拮抗劑(Ki 為 2.16 μM)和腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制劑,可誘導抗病毒蛋白,如胱抑素 A。它具有強大的抗腫瘤和抗病毒功效,可有效治療 COVID 19、HPV 疣、傳染性軟疣、光化性角化病、基底細胞癌和鱗狀細胞癌、鮑溫病和外陰上皮內(nèi)瘤變等疾病。 |
|
|
| S2945 |
SCH-442416
|
SCH-442416 是一種 adenosine A2A receptor 的選擇性拮抗劑,它與人和大鼠腺苷A2A受體結合對應的Ki值分別為0.048 nM和0.5 nM。 |
|
|
| S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
|
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一種穩(wěn)定的非選擇性的 adenosine receptor 的激動劑。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通過多種機制發(fā)揮作用,包括:減少糖尿病誘導的氧化應激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻斷 JNK-MAPK 通路的激活。 |
|
|
| S5427 |
Alloxazine
|
Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor. |
|
|
| S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
|
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. |
|
|
| S7588 |
Reversine
|
Reversine是一種強效human A3 adenosine receptor拮抗劑,Ki為0.66 μM,也是一種泛aurora A/B/C kinase抑制劑,IC50分別為400 nM/500 nM/400 nM。也用于干細胞分化。
|
- Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
- EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
- Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
|
|
| S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
|
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| S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑,其對rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。 |
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- Molecules, 2022, 27(19)6267
- J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
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| S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受體(A2AR)選擇性拮抗劑,Ki為2.2 nM。Phase 3。 |
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
- Nat Commun, 2023, 14(1):3364
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| S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗劑,對A2AR和A1R的Ki值分別為4 nM和264 nM。 |
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
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| S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
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Ciforadenant?(CPI-444, V81444)是一種有效的選擇性Adenosine A2A receptor拮抗劑,它與A2AR結合,Ki值為3.54 nM,對A2AR的選擇性比對其他腺苷受體亞型高50倍以上。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
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| S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
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Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一種口服的A2AR拮抗劑,可與人源A2AR結合,Ki值為1.7 nM,對A2AR的選擇性是對其他腺苷受體的30倍以上。 |
- Front Immunol, 2021, 12:687296
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| S0272 |
Derenofylline (SLV320)
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Derenofylline (SLV320) 是一種選擇性且有效的 adenosine A1 拮抗劑,Ki 為 1 nM。Derenofylline 對adenosine A1 的選擇性高于 A2A、A2B 和 A3 受體,Ki 分別為 398 nM、3981 nM 和 200 nM。 |
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| S4932 |
Proxyphylline
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Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶堿(theophylline)的衍生物,被用作支氣管擴張劑。它能夠選擇性地拮抗A1 adenosine receptors。 |
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| E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948) 是一種黃嘌呤衍生物,是一種高效的選擇性腺苷 A1 受體 (ADORA1) 拮抗劑,Ki 為 0.46 nM。 |
- Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
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| E4632 |
Taminadenant
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Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黃嘌呤和非呋喃拮抗劑,能拮抗A2AR激動劑介導的cAMP積累和阻抗反應,Kb值分別為72.8 nM和8.2 nM,顯示出對帕金森病(PD)的潛在治療效用。 |
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| S6639 |
BAY-545
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BAY-545是一種A2B adenosine receptor拮抗劑,ic50為59 nM。 |
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| S6910 |
Preladenant
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Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一種有效的人類 adenosine A2A receptor 的競爭性的、選擇性的拮抗劑,Ki值為1.1 nM。 |
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| S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一種新型的 A2aR/A2bR 的雙重活性拮抗劑,對于A2aR和A2bR的Kd值分別為1.4 nM和2 nM。 |
- FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
- Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
- Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
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| S2945 |
SCH-442416
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SCH-442416 是一種 adenosine A2A receptor 的選擇性拮抗劑,它與人和大鼠腺苷A2A受體結合對應的Ki值分別為0.048 nM和0.5 nM。 |
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| S5427 |
Alloxazine
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Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor. |
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| S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
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Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. |
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| S2153 |
CGS 21680 HCl
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CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動劑,Ki為27 nM,比作用于A1受體選擇性高140倍。 |
- Clin Immunol, 2024, 266:110309
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
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| S1647 |
Adenosine
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Adenosine是一種核苷,包含腺嘌呤,通過β-N9-糖苷鍵,與核糖分子(呋喃核糖的)部分連接。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- Nat Commun, 2025, 16(1):10378
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| S5358 |
Regadenoson
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Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity. |
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| S0498 |
Namodenoson (CF-102)
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Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一種口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的選擇性激動劑,Ki值為0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF?κB/Wnt/β?catenin信號通路失調(diào)來介導的抗NASH作用。 |
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| E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
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5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一種天然存在的含硫核苷,由 S-腺苷甲硫氨酸脫羧產(chǎn)生。 該核苷是腺苷受體的有效激動劑,對于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分別為 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。 |
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| E6040New |
Imiquimod maleate
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Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是從咪喹莫特游離堿中分離出來的馬來酸的小分子鹽衍生物,是一種免疫反應調(diào)節(jié)劑、Toll 樣受體 7 (TLR7) 的強效選擇性激動劑、腺苷 A?A 受體 的拮抗劑(Ki 為 2.16 μM)和腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制劑,可誘導抗病毒蛋白,如胱抑素 A。它具有強大的抗腫瘤和抗病毒功效,可有效治療 COVID 19、HPV 疣、傳染性軟疣、光化性角化病、基底細胞癌和鱗狀細胞癌、鮑恩病和外陰上皮內(nèi)瘤變等疾病。 |
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| E2985 |
Capadenoson
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Capadenoson (BAY 68-4986) 是一種口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受體(adenosine A1 receptor)激動劑,具有抗缺血作用。 |
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| E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
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N6-Cyclopentyladenosine是一種腺苷衍生物,也是一種有效的腺苷受體激動劑,對人類 A1、A2A 的 Ki 值為 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受體,分別。 它作為抗驚厥藥,可能對氨茶堿 (AMPH) 引起的癲癇發(fā)作具有保護作用。 |
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| S5678 |
trans-Zeatin-riboside
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Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity. |
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| E4626 |
BAY 60-6583
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BAY 60-6583 是一種非嘌呤類選擇性腺苷 A2b受體激動劑,對人類 A2b受體的 EC50 為 3-10 nM,對 A1 和 A2a受體的 EC50 為 >10 μM。它與小鼠、兔子和狗的腺苷 A2b受體結合,Ki 分別為 750 nM、340 nM 和 330 nM。它還能增強嵌合抗原受體修飾的 T 細胞的抗腫瘤活性。 |
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| E6039 |
Imiquimod hydrochloride
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Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一種小分子免疫反應調(diào)節(jié)劑、Toll 樣受體 7 (TLR7) 的強效選擇性激動劑、腺苷 A?A 受體 的拮抗劑(Ki 為 2.16 μM)和腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制劑,可誘導抗病毒蛋白,如胱抑素 A。它具有強大的抗腫瘤和抗病毒功效,可有效治療 COVID 19、HPV 疣、傳染性軟疣、光化性角化病、基底細胞癌和鱗狀細胞癌、鮑溫病和外陰上皮內(nèi)瘤變等疾病。 |
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| S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一種穩(wěn)定的非選擇性的 adenosine receptor 的激動劑。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通過多種機制發(fā)揮作用,包括:減少糖尿病誘導的氧化應激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻斷 JNK-MAPK 通路的激活。 |
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