ZM241385

目錄號：S8105 Purity: 99.55%

ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。

ZM241385 Chemical Structure

CAS: 139180-30-6

規(guī)格	價格	庫存
10mg	877.27	現(xiàn)貨
50mg	3661.53	現(xiàn)貨
200mg	7183.45	現(xiàn)貨
1g	20230.23	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.55%

99.55

ZM241385相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Adenosine A1 receptor	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CGS 21680 HCl Reversine SCH58261 A2AR antagonist 1 Imaradenant (AZD4635) Ciforadenant?(CPI-444)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。

靶點

adenosine A2A receptor ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ZM 241385對A2a受體具有高親和力。在大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞膜上，ZM 241385置換NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50為9.52^[3]。ZM241385推遲缺氧去極化的出現(xiàn)（缺氧去極化與細(xì)胞損傷、死亡相關(guān)）、避免突觸活性降低、保護CA1神經(jīng)元和星形膠質(zhì)細(xì)胞，使其免受傷害^[4]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	PC12細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時間	24 h
	方法	細(xì)胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385進行24小時孵育后，將其培養(yǎng)液收集起來，與130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起來。室溫30分鐘后，通過檢測其中亞硝酸鹽含量，測定NO的產(chǎn)生量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ZM-241385顯著減弱CCPA和NECA的降壓作用，而不改變它們所誘導(dǎo)的心動過緩的現(xiàn)象。它能抑制腺苷受體受體激動劑（CCPA和NECA）的心肌保護作用^[1]。
動物實驗	Animal Models	成年Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	1.5 mg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	337.34	分子式	C₁₆H₁₅N₇O₂
CAS號	139180-30-6	SDF	Download ZM241385 SDF
Smiles	C1=COC(=C1)C2=NN3C(=NC(=NC3=N2)NCCC4=CC=C(C=C4)O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.300mg/ml (9.78mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL66mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (2.46mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):