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Tucatinib (Irbinitinib)
別名: Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一種具有口服活性、可逆的、ATP競爭性的的ErbB2（HER2）小分子抑制劑。在細(xì)胞實驗中，ARRY-380對ErbB-2和p95 HER2的IC50s分別為8 nM和7 nM，對HER2的選擇性是對EGFR的500倍。具有潛在的抗腫瘤活性。
Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
CAS: 937263-43-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Tucatinib (Irbinitinib)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一種具有口服活性、可逆的、ATP競爭性的的ErbB2（HER2）小分子抑制劑。在細(xì)胞實驗中，ARRY-380對ErbB-2和p95 HER2的IC50s分別為8 nM和7 nM，對HER2的選擇性是對EGFR的500倍。具有潛在的抗腫瘤活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ARRY-380是一種可逆的、ATP競爭性的抑制劑，在體外和細(xì)胞實驗中對ErbB2都具有納摩爾范圍的抑制效果[1]。 在細(xì)胞實驗中，ARRY-380對HER2的選擇性比對EGFR高500倍，對截短的p95-HER2的效力與對HER2一樣[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
30370249 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30670633 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | ARRY-380能夠在多種HER2依賴性的腫瘤異種移植模型中抑制腫瘤的生長[2]。 在很多小鼠腫瘤模型，如乳腺腫瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢腫瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有較高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以劑量依賴型方式顯著抑制腫瘤的生長并大多腫瘤消退[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05458674 | Recruiting | Breast Cancer |
Criterium Inc. |
January 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05748834 | Recruiting | Breast Cancer |
SCRI Development Innovations LLC|Seagen Inc. |
July 24 2023 | Phase 2 |
| NCT05892068 | Recruiting | Metastatic Breast Cancer |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Seagen Inc. |
May 9 2023 | Phase 2 |
| NCT05230810 | Recruiting | HER2-positive Metastatic Breast Cancer |
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc. |
August 25 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05382364 | Active not recruiting | Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 29 2022 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 480.52 | 分子式 | C26H24N8O2 |
| CAS號 | 937263-43-9 | SDF | Download Tucatinib (Irbinitinib) SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (31.21 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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