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    • Ossirene (AS101)

      Ossirene (AS101),一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑,是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。

      Ossirene (AS101) Chemical Structure

      Ossirene (AS101) Chemical Structure

      CAS: 106566-58-9

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mg 958.52 現(xiàn)貨
      50mg 3661.49 現(xiàn)貨
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      Ossirene (AS101)相關(guān)產(chǎn)品

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Ossirene (AS101),一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑,是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。
      靶點(diǎn)
      IL-1β converting enzyme [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 對(duì)capase-1處理以AS101,AS101以劑量依賴方式抑制其酶活性。AS101在外周血單核細(xì)胞和人HaCat角質(zhì)細(xì)胞中,顯著減少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干擾素(NO和干擾素是IL-18生成的調(diào)節(jié)因子),其作用不影響mRNAs水平,可能是通過(guò)轉(zhuǎn)錄后調(diào)控機(jī)制發(fā)揮作用[1]。AS101在三種不同的細(xì)胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中,誘導(dǎo)SIRT1表達(dá)。將HEK293和HL-60細(xì)胞與0.1-2.5μg/ml AS101共孵育,將引起細(xì)胞內(nèi)PPARγ蛋白表達(dá)的減少、伴隨著SIRT1表達(dá)的升高[2]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人外周血單核細(xì)胞(PBMC)
      濃度 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL
      孵育時(shí)間 24 h
      方法

      在體外,用不同濃度的AS101處理PBMCs,1小時(shí)后,加入SAC(10-3 v/v)。24小時(shí),收集細(xì)胞上清液,檢測(cè)其中細(xì)胞因子含量。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 AS101在LPS誘導(dǎo)的敗血癥小鼠模型中,下調(diào)血清中IL-18和IL-1的水平,從而提高其存活率。它對(duì)輻射和化療引起的致死的、亞致死作用起到保護(hù)作用。在盲腸結(jié)扎穿孔誘導(dǎo)的敗血癥小鼠中,AS101也具有有益作用[1]。AS101處理的大鼠中,肝臟和腎臟的SIRT1蛋白水平顯著升高。在體內(nèi),AS101能阻止胰島素耐受性的發(fā)展。AS101通過(guò)改變胰島素水平影響SIRT1相關(guān)的代謝通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖癥、高脂飲食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些癥狀[2]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models c57BL/6J和BALB/c小鼠
      Dosages 10 μg/mouse
      Administration 腹腔注射
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT01943630 Unknown status
      External Genital Warts
      BioMAS Ltd
      January 2015 Phase 2
      NCT01010373 Suspended
      Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
      BioMAS Ltd
      January 2015 Phase 2
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 312.05 分子式

      C2H4Cl3O2Te.H4N

      CAS號(hào) 106566-58-9 SDF Download Ossirene (AS101) SDF
      Smiles C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+]
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 4 mg/mL ( (12.81 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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