Suplatast Tosylate

別名: IPD-1151T, Suplatast Tosilate 中文名稱：甲磺司特

目錄號(hào)：S2015 Purity: 99.98%

Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一種新型的膠囊抗哮喘藥，可抑制 IgE 的產(chǎn)生及 IL-4 和 IL-5 的合成，對(duì)應(yīng)的IC50值均大于100μM。

Suplatast Tosylate Chemical Structure

CAS: 94055-76-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	899.65	現(xiàn)貨
25mg	715.11	現(xiàn)貨
50mg	1212.35	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Suplatast Tosylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Ossirene (AS101) Diacerein Apilimod mesylate Ac-YVAD-cmk Sodium Thiocyanate EC330 Anti-mouse IL-17A-InVivo	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IL-4 ^[1] (Cell-free assay)	IL-5 ^[1] (Cell-free assay)
>100 μM	>100 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Suplatast tosilate作用于離體小鼠脾臟和人外周血B細(xì)胞，抑制抗體產(chǎn)量，IC50＞100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人細(xì)胞因子產(chǎn)量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10，IC50＞100 nM。 ^[1] Suplatast tosilate (1 和 10 μg/ml) 作用于自體B細(xì)胞，抑制SN-4誘導(dǎo)的Cryj1依賴性IgE合成，這種作用存在濃度依賴性。Suplatast tosilate (1 和 10 μg/mL)有效抑制IL-4產(chǎn)量，這種作用存在濃度依賴性，在自體APC存在時(shí)，SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4產(chǎn)量，持續(xù)3天，正常捐贈(zèng)者提供的PHA刺激的PBMC可產(chǎn)生IL-4。^[2] Suplatast tosilate作用于未成熟樹(shù)狀突細(xì)胞，顯著抑制CD1a, CD80,和 CD86表達(dá)，作用于成熟樹(shù)狀突細(xì)胞（DCs），顯著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表達(dá)。Suplatast tosilate 也顯著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌，然而不影響 IL-10 分泌。Suplatast tosilate處理的DCs 抑制同種異體CD4(⁺) T細(xì)胞的增殖反應(yīng)。而且, Suplatast tosilate-處理的DCs具有減弱刺激CD4(⁺) T 細(xì)胞產(chǎn)生IFN-gamma 和IL-5 的能力。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	檢測(cè)細(xì)胞因子
激酶實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞因子產(chǎn)量在37^oC下培養(yǎng)如下: SN-4 和自體APC(每孔1 × 10⁵個(gè)細(xì)胞)混合物與 50 μg/mL Cry j1 在總體積為0.2 mL的圓底微板上培養(yǎng)3天;正常捐贈(zèng)者提供的PBMC (每孔2 × 10⁵個(gè)細(xì)胞)與 10 μg/ml PHA在總體積為0.2 mL平底96孔微板上培養(yǎng)24小時(shí)，正常捐贈(zèng)者提供的純化T細(xì)胞 (每孔1 × 10⁵個(gè)細(xì)胞) 與固定化的抗CD3抗體在總體積為1 ml的平底24孔板上培養(yǎng)24小時(shí)。使用IL-4和IFN-γ定量測(cè)量培養(yǎng)上清液中的細(xì)胞因子。IL-4和IFN-γ實(shí)驗(yàn)敏感性用量分別為30 pg/mL和 1 U/mL。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	樹(shù)狀突細(xì)胞(DCs)和 CD4⁺ T 細(xì)胞
	濃度	10或100 μg/mL
	孵育時(shí)間	5天
	方法	從健康對(duì)象獲得的同種異體反應(yīng)器CD4⁺ T 細(xì)胞，從PBMCs中，通過(guò)CD14⁺, CD16⁺, CD19⁺, CD56⁺,和 CD8⁺細(xì)胞負(fù)消耗，使用磁性細(xì)胞分離系統(tǒng)微珠和柱進(jìn)行純化。與GM-CSF和IL-4培養(yǎng)7天后, 在有或無(wú)suplatast tosilate(10 和 100 mg/ mL) 存在時(shí)，從單核細(xì)胞分化的iDCs與純化的 1×10⁵ 同種異體CD41 T 細(xì)胞在96孔平底培養(yǎng)板上共培養(yǎng)5天。細(xì)胞和 1 μCi ³H-甲基胸甘脈沖8小時(shí)以上。使用液體閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)算滲透的放射性，增殖反應(yīng)表示為三次重復(fù)的³ H-甲基纖維滲透的平均值。DCs單獨(dú)或CD4⁺T 細(xì)胞單獨(dú)的增殖情況。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 μL) 作用于BALF，顯著降低全部細(xì)胞數(shù)，和嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)，幾乎完全抑制抗原誘導(dǎo)的BHR發(fā)展。病理結(jié)果證實(shí)肺中粘膜細(xì)胞侵潤(rùn)降低，且顯著抑制支氣管上皮細(xì)胞損傷。卵清蛋白特異性的IgE顯著降低，但是降低不大。與對(duì)照組沒(méi)有處理小鼠相比，Suplatast tosilate處理的小鼠，BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 顯著降低。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	對(duì)卵清蛋白敏感的BALB/c小鼠
	Dosages	100 mg/kg/100 礚
	Administration	口服處理，每天一次，持續(xù)21天

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821026/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8382323/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705221/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17581203/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8382323/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705221/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17581203/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	499.64	分子式	C₂₃H₃₃NO₇S₂
CAS號(hào)	94055-76-2	SDF	Download Suplatast Tosylate SDF
Smiles	CCOCC(COC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CC[S+](C)C)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (200.14 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (200.14 mM)

DMSO : 99 mg/mL ( (198.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 99 mg/mL (198.14 mM)

Ethanol : 99 mg/mL (198.14 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (200.14 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (200.14 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (60.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):