• <dfn id="q240u"></dfn>
    • Diacerein

      中文名稱:雙醋瑞因

      Diacerein抑制促炎細(xì)胞因子白介素-1B(IL-1B)產(chǎn)生,用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。

      Diacerein Chemical Structure

      Diacerein Chemical Structure

      CAS: 13739-02-1

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      50mg 800.98 現(xiàn)貨
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S426702 DMSO]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.25%
      99.25

      Diacerein相關(guān)產(chǎn)品

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Diacerein抑制促炎細(xì)胞因子白介素-1B(IL-1B)產(chǎn)生,用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Diacerein顯著抑制滑膜組織和軟骨中LPS誘導(dǎo)的IL-1β生成。Diacerein (1 μM) 對軟骨合成的抑制作用比只含有毒素培養(yǎng)基的作用微弱。Diacerein (1 μM) 減少滑膜組織和軟骨培養(yǎng)液中NO釋放,增加軟骨培養(yǎng)基的IL-1ra水平。[1] Diacerein (10 μM) 增強(qiáng)培養(yǎng)的牛關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中TGF-β1和TGF-β2的表達(dá)。 [2] Diacerein以劑量依賴性方式減少骨關(guān)節(jié)炎軟骨內(nèi)骨中白細(xì)胞介素1-β(IL-1β)誘導(dǎo)的MMP-13的生成。Diacerein顯著減少破骨細(xì)胞中MMP-13和組織蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨細(xì)胞分化過程和成熟破骨細(xì)胞的存活中的作用。[3]
      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2 26555773
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)顯著抑制爪水腫和血清粘蛋白的增加。在佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠中,Diacerein(30毫克/千克/天)和Naproxen(3毫克/公斤/天)聯(lián)用表現(xiàn)比單獨(dú)使用Naproxen更顯著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)也顯著防止骨損失并降低血清堿性磷酸酶和尿中羥脯氨酸的排泄。 [4] 在Merino羊脛骨外側(cè)平臺的病變部位,Diacerein(25毫克/公斤)減小軟骨和軟骨內(nèi)骨的厚度。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT03472287 Completed
      Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa
      Castle Creek Pharmaceuticals LLC
      May 18 2018 Phase 1
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 368.29 分子式

      C19H12O8

      CAS號 13739-02-1 SDF Download Diacerein SDF
      Smiles CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 18 mg/mL ( (48.87 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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