Atglistatin

目錄號(hào)：S7364 Purity: 99.99%

Atglistatin 是一種高度選擇性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制劑，其IC50為0.7 μM.

Atglistatin Chemical Structure

CAS: 1469924-27-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
10mg	1613.73	現(xiàn)貨
100mg	6364.32	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Atglistatin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	JZL184 Pristimerin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Atglistatin 是一種高度選擇性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制劑，其IC50為0.7 μM.

靶點(diǎn)

ATGL ^[1]
(Cell-free assay)

0.7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Atglistatin通過(guò)靶向ATGL抑制細(xì)胞和器官培養(yǎng)中脂類分解，并且在高達(dá)50 μM濃度下沒(méi)有細(xì)胞毒性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	脂肪酶活性測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	對(duì)于脂肪酶活性的測(cè)定，裂解物在包含放射性標(biāo)記的[9,10-3H(N)]三油精基質(zhì)中培養(yǎng)。隨后，F(xiàn)A被提取出來(lái)，并通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)定量。數(shù)據(jù)由三次測(cè)定的平均±S.D.得出，并且代表至少三個(gè)獨(dú)立試驗(yàn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	AML-12老鼠肝細(xì)胞
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	2小時(shí)
	方法	對(duì)基于MTT的體外存活測(cè)定試驗(yàn)，細(xì)胞被接種于96孔板并在標(biāo)準(zhǔn)條件下培養(yǎng)24小時(shí)。第二天，細(xì)胞用不同濃度的Atglistatin的DMSO溶液預(yù)處理2小時(shí)，用DMF溶液預(yù)處理作為陽(yáng)性對(duì)照。用同樣的新鮮培養(yǎng)基替換之前的培養(yǎng)基，在指定的時(shí)間點(diǎn)再次培養(yǎng)。此后，細(xì)胞在100 μL噻唑藍(lán)四氮唑溴化物（MTT）存在下培養(yǎng)3小時(shí)。通過(guò)加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和無(wú)水異丙醇)使得到的紫色甲臜晶體溶解。甲臜產(chǎn)物完全溶解后，吸光度在595 nm下以690 nm為參考波長(zhǎng)進(jìn)行測(cè)量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，Atglistatin(i.p.)劑量時(shí)間依賴性的抑制脂類分解。Atglistatin的口服治療導(dǎo)致FA和甘油的劑量依賴性減少，減少量分別高達(dá)50%和62%，也會(huì)引起血漿中TG水平（43%）的顯著減少。此外，Atglistatin表現(xiàn)出明顯的組織分布，主要在肝臟和脂肪組織中積累。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	小鼠(C57Bl/6J)
	Dosages	1.4毫克/每只老鼠(口服強(qiáng)喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射)
	Administration	口服強(qiáng)喂法或者腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	283.37	分子式	C₁₇H₂₁N_3O
CAS號(hào)	1469924-27-3	SDF	Download Atglistatin SDF
Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (14.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (42.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.850mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL57mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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