JZL184

目錄號(hào)：S4904 Purity: 99.71%

JZL 184 是第一個(gè)選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（單酰基甘油脂肪酶）抑制劑，IC50為8 nM。

JZL184 Chemical Structure

CAS: 1101854-58-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	630.63	現(xiàn)貨
10mg	581.41	現(xiàn)貨
50mg	2197.18	現(xiàn)貨
1g	16380	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.71%

99.71

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	活性描述
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

JZL 184 是第一個(gè)選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（單酰基甘油脂肪酶）抑制劑，IC50為8 nM。

靶點(diǎn)

MAGL ^[1]

8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JZL184是用于研究?jī)?nèi)源性2-AG的信號(hào)的作用的有用工具。 JZL184時(shí)間依賴(lài)性地抑制MAGL，選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸動(dòng)員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	基于活性的蛋白質(zhì)指紋圖譜（ABPP）
激酶實(shí)驗(yàn)	小鼠大腦在pH7.5的PBS中Dounce勻漿，隨后低速旋轉(zhuǎn)（1,400?A，5分鐘）以清除雜物。將上清液再進(jìn)行離心分離（64,000?A，45分鐘），以提供細(xì)胞質(zhì)部分在上清液和膜組分的顆粒。將沉淀用超聲洗滌并重懸于PBS緩沖液中。在每個(gè)級(jí)分的總蛋白濃度是使用蛋白測(cè)定試劑盒測(cè)定。樣品儲(chǔ)存在-80?交流直至使用。鼠腦細(xì)胞膜蛋白質(zhì)組，在pH7.5的PBS中稀釋至1毫克/毫升，并用不同濃度的抑制劑（1 nM至10 mM）在37?交流預(yù)孵育30分鐘，而后添加50毫升FP-羅丹明至終濃度2 mM。用4?ASDS-PAGE上樣緩沖液將反應(yīng)淬滅，在90?交流煮沸5分鐘，跑SDS-PAGE并使用熒光平板觀(guān)察條帶。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LOVO, Caco-2, SW480
	濃度	0.5 μg/μL
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	1 × 10⁵細(xì)胞被分成四個(gè)孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培養(yǎng)基孵育4小時(shí)。BrdU染色進(jìn)行按照制造商的說(shuō)明進(jìn)行操作。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性，從而導(dǎo)致內(nèi)源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時(shí)。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴(lài)性行為影響范圍廣泛，包括鎮(zhèn)痛，運(yùn)動(dòng)不足和低溫，即表明為整個(gè)哺乳動(dòng)物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導(dǎo)的內(nèi)源性大麻素信號(hào)傳導(dǎo)的廣泛作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性C57Bl/6小鼠
	Dosages	4-40 毫克/千克
	Administration	腹腔注射或口服灌胃

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	520.49	分子式	C₂₇H₂₄N₂O₉
CAS號(hào)	1101854-58-3	SDF	Download JZL184 SDF
Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5.5 mg/mL ( (10.56 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL ( (288.18 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (2.88mM)	以 1 mL 工作液為例,取20 μL 75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入530 μL ddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	2%DMSO＋98%Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (2.88mM)	以1 mL工作液為例，取20 μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到980 μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (4.80mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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