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    • Azaperone

      別名: NSC 170976 中文名稱:阿扎哌隆,氮哌酮

      Azaperone (NSC 170976) 是一種吡啶哌嗪和丁酰苯類抗精神病藥,具有鎮(zhèn)靜和止吐的效果,主要是在獸醫(yī)上用作鎮(zhèn)靜劑。它是Dopamine receptors的拮抗劑,能夠透過血腦屏障,結(jié)合D1和D2受體。

      Azaperone Chemical Structure

      Azaperone Chemical Structure

      CAS: 1649-18-9

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      批次: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.93%
      99.93

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Azaperone (NSC 170976) 是一種吡啶哌嗪和丁酰苯類抗精神病藥,具有鎮(zhèn)靜和止吐的效果,主要是在獸醫(yī)上用作鎮(zhèn)靜劑。它是Dopamine receptors的拮抗劑,能夠透過血腦屏障,結(jié)合D1和D2受體。
      靶點
      Dopamine receptor [6]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Azaperone給藥后僅幾個小時會減少好斗行為,之后,經(jīng)它處理過的豬的行為與不平靜的混合的豬沒有不同。[1] Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)減少豬總體好斗行為,與生理鹽水處理過的相比,從309.8 min下降到189.6 min。[2] Azaperone (103.1 mg)與Butorphanol (69.3 mg)結(jié)合使用,在患有慢性腎病的白色犀牛體內(nèi),會產(chǎn)生充分的肌肉松弛作用,且在小型外科干擾中,包括腹腔鏡檢查,具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。[3] Azaperone結(jié)合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)會引起可預(yù)測的鎮(zhèn)靜作用,在白尾鹿中平均誘發(fā)時間為9.8min。Azaperone結(jié)合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)會導(dǎo)致白尾鹿心率下降,而動脈二氧化碳分壓增加(PaCO2)。[4] Azaperone (1.0 mg/kg)與Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)聯(lián)合使用會引起一個顯著的更高的去雄得分,小豬鼻內(nèi)(IN)給藥與肌內(nèi)(IM)給藥相比,在IN組,去雄得分與室溫相關(guān)。Azaperone (1.0 mg/kg)與Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)結(jié)合使用,會引起IN組小豬更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 與Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)結(jié)合使用,會導(dǎo)致IM組小豬更高的呼吸率,并且走路明顯加快。[5]

      • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/016815919090095U
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3225239/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982132/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 327.4 分子式

      C19H22FN3O

      CAS號 1649-18-9 SDF Download Azaperone SDF
      Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 65 mg/mL ( (198.53 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 34 mg/mL (103.84 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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