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Rotundine
別名: L-tetrahydropalmatine, L-THP 中文名稱：羅通定，左旋延胡索乙素，延胡索乙素
Rotundine是一種選擇性多巴胺D1受體拮抗劑， IC50為166 nM。
Rotundine Chemical Structure
CAS: 483-14-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Rotundine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride Azaperone SKF38393 HCl Levosulpiride C-DIM12 Sulpiride ONC206 PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rotundine是一種選擇性多巴胺D1受體拮抗劑， IC50為166 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rotundine對多巴胺D1受體的親和力高于多巴胺D2受體，Ki分別為124 nM和388 nM，IC50值分別為166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine對多巴胺D3表現(xiàn)出弱的抑制活性，IC50值為3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50為374 nM，Ki為340 nM。除了突觸后多巴胺受體的拮抗作用，Rotundine對突觸前自身受體的抑制作用導(dǎo)致多巴胺的釋放增多，這可能是由于Rotundine對D2受體的親和力較低。除了多巴胺受體，Rotundine能夠與許多其他類型的受體相互作用，包括起拮抗作用的α-1腎上腺素能受體，以及促進γ氨基丁酸通過正變構(gòu)效應(yīng)結(jié)合的γ氨基丁酸受體。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的劑量治療不會影響運動活性，但是會顯著拮抗羥考酮(5毫克/千克)誘導(dǎo)的多動癥。[2] Rotundine (10-25 毫克/千克)口服給藥顯著增加小鼠的熱板潛伏期，表明Rotundine具有顯著的止痛活性，這與弓狀核和脊髓D2受體的β腦內(nèi)啡神經(jīng)元相關(guān)。[3]由于突觸后的，而不是突觸前的DA受體阻斷機制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服給藥劑量依賴性增加固定比率(FR)下強化的可卡因自身給藥率，而20毫克/千克的劑量會使其降低。與可卡因作用相反，Rotundine僅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克劑量下對蔗糖自給藥和運動產(chǎn)生抑制作用。[4] LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃) [5] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 受到熱板延遲分析的雌性ICR小鼠 |
| Dosages | 25毫克/千克 | |
| Administration | 口服給藥 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 355.43 | 分子式 | C21H25NO4 |
| CAS號 | 483-14-7 | SDF | Download Rotundine SDF |
| Smiles | COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (22.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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