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AZD3839
AZD3839是一種有效的選擇性BACE1抑制劑，Ki為26.1 nM，比作用于BACE2的選擇性高14倍。Phase 1。
AZD3839 Chemical Structure
CAS: 1227163-84-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y cells | Function assay | 16 h | Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD3839是一種有效的選擇性BACE1抑制劑，Ki為26.1 nM，比作用于BACE2的選擇性高14倍。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在SH-SY5Y細胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50為4.8 nM，并減少了sAPPβ的形成，IC50為16.7 nM。AZD3839也會減少C57BL/6小鼠初級皮層神經(jīng)元，N2A細胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初級皮層神經(jīng)元分泌的Aβ40水平，IC50值分別為50.9，32.2，和24.8 nM 。[1] 在體外，AZD3839也會引起B(yǎng)ACE1抑制，細胞試驗中IC50值為16.7 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起劑量和時間依賴性血漿和大腦Aβ減少。在豚鼠和非靈長類動物中，AZD3839也會抑制Aβ產(chǎn)生。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 69 mg/kg 每天 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01348737 | Completed | Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers |
AstraZeneca |
June 2011 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 431.41 | 分子式 | C24H16F3N5 |
| CAS號 | 1227163-84-9 | SDF | Download AZD3839 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (199.34 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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