Verubecestat (MK-8931)

目錄號：S8564 Purity: 99.68%

Verubecestat (MK-8931) 是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶（BACE）的抑制劑。

Verubecestat (MK-8931) Chemical Structure

CAS: 1286770-55-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現貨
5mg	794.44	現貨
25mg	2375.39	現貨
100mg	5487.44	現貨
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生物活性

產品描述

Verubecestat (MK-8931) 是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶（BACE）的抑制劑。

靶點

BACE2 ^[1] (Cell-free assay)	BACE1 ^[1] (Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)	1.75 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Verubecestat(MK-8931)在細胞中有效減少Aβ40，Ki值為7.8 nM，IC50為13 nM^[2]。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	對大鼠和食蟹猴予以單次口服Verubecestat(MK-8931)能夠顯著降低腦脊髓液（CSF）和皮層Aβ40。MK-8931在體內半衰期為20小時，適合每天給藥一次的頻率^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02910739	Completed	Amnestic Mild Cognitive Impairment\|Alzheimer''s Disease\|Prodromal Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	October 11 2016	Phase 1
NCT01537757	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	March 2012	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

化學信息&溶解度

分子量	409.41	分子式	C₁₇H₁₇F₂N₅O₃S
CAS號	1286770-55-5	SDF	Download Verubecestat (MK-8931) SDF
Smiles	CC1(CS(=O)(=O)N(C(=N1)N)C)C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=NC=C(C=C3)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (26.86 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (36.63 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (100.14 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	4.150mg/ml (10.14mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.680mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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