BAY 1436032

目錄號(hào)：S8530

BAY-1436032是具有高度選擇性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制劑。BAY-1436032對(duì)多種IDH1-R132X突變體的酶活性具有兩位數(shù)納摩爾級(jí)別的效力。在患者來(lái)源或是表達(dá)不同IDH1突變的工程細(xì)胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的釋放。

BAY 1436032 Chemical Structure

CAS: 1803274-65-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
2mg	794.98	現(xiàn)貨
5mg	1368.23	現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IDH1 (R132H) ^[1] (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) ^[1] (Cell-free assay)
15 nM	15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY 1436032對(duì)突變型IDH1R132H蛋白的IC50為15 nM，而對(duì)野生型IDH和結(jié)構(gòu)相似的IDH2蛋白的IC50分別為20 μM和>100 μM。BAY 1436032不僅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突變的細(xì)胞中減少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突變位點(diǎn)的細(xì)胞中以同等效力抑制2-HG，而對(duì)IDH2 R172M突變沒(méi)有效力。在原代神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞培養(yǎng)基中，BAY 1436032可減少細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)分化。在大鼠肝細(xì)胞和小鼠肝微粒體中，BAY 143603具有較低的代謝清除率^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人源NCH551b膠質(zhì)瘤細(xì)胞
	濃度	500 nM和2.5 μM
	孵育時(shí)間	1天
	方法	將細(xì)胞以4000細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板，讓細(xì)胞懸浮。每種條件做3個(gè)復(fù)孔。接種后，用500 nM和2.5 μM的BAY 1436032處理1天，然后在第7、14和21天進(jìn)行檢測(cè)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BAY 1436032的藥代動(dòng)力學(xué)特性使其適用于口服途徑。在大鼠體內(nèi)中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)表明，BAY 1436032具有較低的清除率和高口服生物利用度。口服BAY 1436032可使移植了IDH1突變腫瘤的小鼠延長(zhǎng)壽命。在顱內(nèi)異種移植模型中，BAY 1436032可誘導(dǎo)分化^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BalbC裸鼠
	Dosages	15-150 mg/kg
	Administration	口服填喂法

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03127735	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Bayer	June 14 2017	Phase 1
NCT02746081	Active not recruiting	Solid Tumors	Bayer	May 26 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28124097/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28124097/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	489.53	分子式	C₂₆H₃₀F₃N₃O₃
CAS號(hào)	1803274-65-8	SDF	--
Smiles	CC1CC(CC(C1)(C)C)N2C3=C(C=C(C=C3)CCC(=O)O)N=C2NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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