RRx-001

目錄號：S8405 Purity: 99.84%

RRx-001 是一種新型的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑，具有潛在的放射增敏活性。在人類腫瘤細胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，與血紅蛋白結合并在低氧情況下驅動RBC介導的氧化還原反應。RRx-001 可觸發(fā)凋亡，并具有抗腫瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα檢查點通路的下調(diào)因子。

RRx-001 Chemical Structure

CAS: 925206-65-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.74	現(xiàn)貨
25mg	4070.98	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.84%

99.84

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相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

G6PD ^[1]

Nrf2-ARE ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RRx-001通過干擾glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)發(fā)揮其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途徑的關鍵酶。在你三種不同的癌細胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影響葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以濃度依賴性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通過ROS/RNS的生成誘導p53和PARP-1。它通過干擾、破壞處于快速增值細胞中的3種至關重要的代謝需求:生物能學、大分子生物合成和細胞胞質(zhì)氧化還原內(nèi)穩(wěn)態(tài)的操控，來發(fā)揮其抗癌活性^[1]。RRx-001還能在腫瘤細胞中介導Nrf2的核轉運以及其下游HO-1和NQO1的表達。除了表觀遺傳的改變，RRx-001通過多效機制如氧化還原信號、氧化還原誘導的許多不同信號通路（如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性）的失調(diào)來發(fā)揮作用。在細胞發(fā)生DNA雙鏈斷裂時，RRx-001誘導p53和p21的活性，下調(diào)癌細胞的能量和新陳代謝。它通過調(diào)控ROS/RNS的生成，是Nrf2-ARE信號通路的有效激活劑^[3]。
細胞實驗	細胞系	人類癌細胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2
	濃度	5, 50, 100 μM
	孵育時間	72 h
	方法	應用MTT proliferation assay kit來對細胞生長和增殖進行檢測。將5×10³細胞接種于96孔板的每一孔中，用（或不用）化合物對之進行處理。培養(yǎng)時間最長達72小時。然后向每孔中加入10 μL MTT試劑，孵育3 h。將培養(yǎng)基移除，加入100 μL Crystal Dissolving Solution，檢測570 nm處的吸收光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	RRx-001在富集周皮細胞和α-SMA血管的腫瘤中，具有短期血流量再分配的作用^[2]。RRx-001具有良好的耐受性，而沒有劑量受限的毒副作用。在小鼠中，它不僅能促進Nrf2的核轉運、也能上調(diào)SCC VII腫瘤中的內(nèi)源性Nrf2的表達^[3]。
動物實驗	Animal Models	C3H 小鼠/SCID 小鼠
	Dosages	15 mg/kg
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02096341	Terminated	Malignant Solid Tumor\|Lymphomas	EpicentRx Inc.	April 2014	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27232511/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27175220/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26280276/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27232511/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27175220/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26280276/

化學信息&溶解度

分子量	268.02	分子式	C₅H₆BrN₃O₅
CAS號	925206-65-1	SDF	Download RRx-001 SDF
Smiles	C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (197.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL (85.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (201.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (52.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (201.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (52.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL ( (197.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL (85.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (9.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (4.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (4.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (9.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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