- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
- MAPK信號(hào)通路
- 細(xì)胞骨架
- 細(xì)胞周期
- TGF-beta/Smad信號(hào)通路
- DNA損傷/DNA修復(fù)
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
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Vidofludimus
別名: SC12267, 4SC-101
Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一種口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制劑，對(duì)人DHODH的IC50為134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作為COVID-19的潛在治療選擇研究中。Phase 2。
Vidofludimus Chemical Structure
CAS: 717824-30-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Vidofludimus相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ALDH1A | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Glycyrrhizin (NSC 167409) Devimistat (CPI-613) Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 AGI-6780 Sodium Dichloroacetate (DCA) NCT-503 Brequinar SW033291 RRx-001 Gossypol Farudodstat Vorasidenib (AG-881) Orludodstat (BAY 2402234) Merimepodib BVT 2733 NCT-501 Enoxolone Gimeracil ML390 Alpha-Mangostin Alda 1 BAY 1436032 GSK 2837808A AG-120 (racemic) G6PDi-1 Brequinar Sodium | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一種口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制劑，對(duì)人DHODH的IC50為134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作為COVID-19的潛在治療選擇研究中。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Vidofludimus通過抑制嘧啶從頭合成，濃度依賴性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通過抑制STAT3 和NF-κB活化，減弱IL-17從結(jié)腸帶的分泌。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | DHODH抑制試驗(yàn) | |||
| 體外DHODH抑制試驗(yàn)混合物包含50 μM decycloubiquinone，100 μM 二氫乳清酸，和60 μM 2,6-二氯靛酚。對(duì)于試驗(yàn)中的陽性對(duì)照(eg，沒有抑制劑)，調(diào)節(jié)酶的量，使平均斜率大約為0.2 AU/min。測(cè)定在50 mM TrisHCl，150 mM KCl，0.1% Triton X-100，和pH 8.0，30°C，1 ml終體積中進(jìn)行。將各組分混合，加入二氫乳清酸起始反應(yīng)。通過測(cè)量2分鐘內(nèi)600 nm下吸光度的減少，分光光度法測(cè)定反應(yīng)。該測(cè)定相對(duì)于時(shí)間和酶濃度是線性的。在標(biāo)準(zhǔn)試驗(yàn)中，通過加入可變量的抑制劑進(jìn)行抑制研究。對(duì)于IC50值(50%抑制需要的抑制劑濃度)的測(cè)定，使用8個(gè)不同濃度的抑制劑。每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)在單次測(cè)量時(shí)以一式三份記錄。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在MRLlpr/lpr小鼠體內(nèi)，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系統(tǒng)自身免疫性，并改善狼瘡性腎炎。[1]在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效減少宏觀組織病理和CD3+ T細(xì)胞的數(shù)量。[2]在腎臟移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延長(zhǎng)存活期，同時(shí)改善急性排斥反應(yīng)的組織學(xué)信號(hào)。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | MRLlpr/lpr小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00820365 | Completed | Inflammatory Bowel Disease (IBD) |
4SC AG |
March 2009 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 355.36 | 分子式 | C20H18FNO4 |
| CAS號(hào) | 717824-30-1 | SDF | Download Vidofludimus SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (281.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.81 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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