BAY-876

目錄號(hào)：S8452 Purity: 99.07%

BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑（IC50=0.002 μM），對(duì)GLUT1的選擇性比對(duì)GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。

BAY-876 Chemical Structure

CAS: 1799753-84-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1531.72	現(xiàn)貨
25mg	4071.01	現(xiàn)貨
100mg	12040.22	現(xiàn)貨
1g	40868.96	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.07%

99.07

BAY-876相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	GLUT1	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	STF-31 WZB117 DRB18	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Hela-MaTu	Function assay			Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑（IC50=0.002 μM），對(duì)GLUT1的選擇性比對(duì)GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。

靶點(diǎn)

GLUT1 ^[1]
(Cell-free assay)

0.002 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY-876是對(duì)GLUT1高選擇性的抑制劑，其選擇性分別是對(duì)GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-AMPK		30602670
	Growth inhibition assay	Cell viability		30602670

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BAY-876在大鼠和犬類中具有低清除率。其分布容積中等，在大鼠中的半衰期為2.5小時(shí)，而在犬類中為22小時(shí)。在大鼠和犬類中的口服生物利用度（F%）分別為85%和79%。BAY-876具有良好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)（口服生物利用度高、半衰期長(zhǎng)），使其成為癌癥治療中，特性靶向GLUT1抑制劑中非常有潛力的化學(xué)探針標(biāo)記^[1]。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	496.42	分子式	C₂₄H₁₆F₄N₆O₂
CAS號(hào)	1799753-84-6	SDF	--
Smiles	CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.04 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (8.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (0.81mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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